fenobarbital
Bellatal, Solfoton
fenobarbital sodný
Luminální Sodný
Farmakologické klasifikace: barbiturát
Terapeutické klasifikace: antikonvulzívum, sedativního hypnotika
Těhotenství rizikové kategorie D
plán IV regulované látky
Indikace a dávkování 
Všechny formy epilepsie kromě absencí záchvaty, febrilní křeče u dětí. Dospělí: 60 až 100 mg P. O. denně, rozdělených t.jsem.d. nebo se podává jako jednorázová dávka h.s. Nebo dát 200 až 300 mg I. M. nebo I. V. a opakujte q 6 hodin, str.r.n.,
Děti: 1 až 6 mg/kg P. O. denně, obvykle rozdělené q 12 hodin. Může se však podávat jednou denně. Nebo dát 4 do 6 mg/kg I. V. nebo I. M. denně a sledovat pacienta v krvi.
status epilepticus. Dospělí a děti: 10 až 20 mg/kg i.v. více než 10 až 15 minut (nepřekračujte 60 mg/minutu). Opakujte v případě potřeby.
sedace. Dospělí: 30 až 120 mg P.O., I. m. nebo i. v. denně ve dvou nebo třech rozdělených dávkách. Maximální dávka je 400 mg / 24 hodin.
Děti: 8 až 32 mg p.o. denně. nespavost., Dospělí: 100 až 200 mg P.O. nebo 100 až 320 mg I. m. předoperační sedace. Dospělí: 100 až 200 mg I.m. 60 až 90 minut před operací.
Děti: 1 až 3 mg / kg i. v. nebo I. m. 60 až 90 minut před operací. stažení léku. Dospělí: 30 mg P. O. ve třech nebo čtyřech rozdělených dávkách pro každý 100 až 200 mg barbiturát nebo nonbarbiturate hypnotický, že pacient má užívat denně. Pokud pacient vykazuje známky odstoupení od smlouvy na první den, nasycovací dávka 100 až 200 mg může být podáván I. M.
Kojenci: 3 až 10 mg/kg/den, P. O., Postupně se snižuje po dobu 2 týdnů.
farmakodynamika
antikonvulzivní účinek: přesné buněčné místo a mechanismus účinku neznámé. Potlačuje šíření záchvatové aktivity produkované epileptogenními ložisky v kůře, thalamu a limbických systémech zvýšením účinku GABA. Jak presynaptická, tak postsynaptická excitabilita jsou sníženy; také zvyšuje práh záchvatu.
Sedativně-hypnotický účinek: Působí v celém CNS jako neselektivní depresivní s pomalým nástupem účinku a dlouhým trváním účinku., Zvláště citlivý na tento lék je retikulární aktivační systém, který řídí vzrušení CNS. Fenobarbital snižuje jak presynaptickou, tak postsynaptickou excitabilitu membrány tím, že usnadňuje působení GABA.
farmakokinetika
absorpce: dobře absorbovaná po perorálním podání, přičemž 70% až 90% dosahuje krevního řečiště. 100% absorpce po I. m. podání. Po perorálním podání hladiny v séru dosahují vrcholu za 1 až 2 hodiny; hladiny v CNS dosahují vrcholu 1 až 3 hodiny. Sérová hladina 10 mcg/ml potřebná k produkci sedace; 40 mcg/ml obvykle produkuje spánek., Hladiny 20 až 40 mcg / ml jsou považovány za terapeutické pro antikonvulzivní terapii.
distribuce: distribuován široce po celém těle. Asi 25% až 30% vázaných na bílkoviny.
metabolismus: metabolizován jaterním mikrozomálním enzymovým systémem.
vylučování: 25% až 50% dávky se vylučuje beze změny v moči; zbytek se vylučuje jako metabolity kyseliny glukuronové. Poločas rozpadu léku je 5 až 7 dní.,
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with barbiturate hypersensitivity or history of manifest or latent porphyria, hepatic dysfunction, respiratory disease with dyspnea or obstruction, or nephritis.,
Používat opatrně u starších nebo oslabených pacientů a u pacientů s akutní nebo chronickou bolest, deprese, sebevražedné tendence, historii zneužívání drog, krevní tlak, změny, CV onemocnění, šok, nebo urémie.
interakce
lék-lék. Antidepresiva, antihistaminika, narkotika, fenothiaziny, trankvilizéry, jiné sedativní hypnotika: potencuje CNS a respirační depresivní účinky. Pečlivě sledujte pacienta.
Kortikosteroidy, digitoxin, doxycyklin, hormonální antikoncepce (a jiné estrogeny), theofylin (a další xanthines): Zvyšuje jaterní metabolismus těchto léků., Sledovat pacienta pro klinickou účinnost; upravit dávkování podle potřeby.
Disulfiram, inhibitory MAO, kyselina valproová: snižuje metabolismus fenobarbitalu a zvyšuje toxicitu. Monitorujte hladiny v séru.
Griseofulvin: snižuje absorpci z GI traktu. Oddělte dobu podávání nejméně o 2 hodiny.
Rifampin: snižuje hladiny fenobarbitalu kvůli zvýšenému jaternímu metabolismu. Monitorujte hladiny v séru; podle potřeby upravte dávkování.
Warfarin, další perorální antikoagulancia: zvyšuje enzymatickou degradaci těchto léků. Mohou být zapotřebí zvýšené dávky antikoagulancia.
lék-bylina., Pupalkový olej: může zvýšit antikonvulzivní požadavek. Odradit použití společně.
drogy-životní styl. Užívání alkoholu: potencuje CNS a respirační depresivní účinky. Odradit užívání alkoholu.
nežádoucí účinky
CNS: ospalost, letargie, kocovina, paradoxní vzrušení u starších pacientů, ospalost, změna vzorců EEG.
CV: bradykardie, hypotenze, tromboflebitida.
GI: nevolnost, zvracení.
hematologické: exacerbace porfyrie.
respirační: respirační deprese, apnoe.,
kůže: vyrážka, multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, kopřivka, bolest, otok, nekróza, poškození nervů v místě vpichu.
Ostatní: angioedém, fyzická a psychická závislost.
účinky na výsledky laboratorních testů
mohou snížit hladinu bilirubinu.
Předávkování a léčba
Toxicity může způsobit nejistá chůze, nezřetelná řeč, trvalé nystagmus, somnolence, zmatenost, respirační deprese, plicní edém, hyporeflexie, kóma. Může se objevit typický šokový syndrom s tachykardií a hypotenzí spolu se žloutenkou, oligurií a zimnicí následovanou horečkou.,
léčba si klade za cíl udržovat a podporovat ventilaci a plicní funkci podle potřeby; a podporovat srdeční funkci a cirkulaci pomocí vazopresorů a IV tekutin podle potřeby. Pokud je pacient při vědomí a gag reflex je neporušený, vyvolat zvracení (pokud požití bylo nedávné) podáváním ipecac sirup. Pokud je zvracení kontraindikováno, proveďte výplach žaludku, zatímco je na místě manžetová endotracheální trubice, aby se zabránilo aspiraci. Následujte s podáváním aktivního uhlí nebo chloridu sodného cathartic. Změřte příjem a výstup, vitální funkce a laboratorní parametry. Udržujte tělesnou teplotu.,
alkalizace moči může být užitečná při odstraňování léku z těla; hemodialýza může být užitečná při závažném předávkování. Perorální aktivní uhlí může zvýšit eliminaci léků bez ohledu na jeho způsob podání.
zvláštní úvahy
perorální roztok může být smíchán s vodou nebo džusem pro zlepšení chuti.
nedrťte ani rozbít prodlouženým uvolňováním forma; snižují účinek léku.
Rekonstituujte injekční prášek s 2, 5 až 5 ml sterilní vody na injekci. Roll lahvičku v ruce; netřepejte.
použijte větší žílu pro i. v. podání, abyste zabránili extravazaci.,
Vyhněte se i. v. podávání více než 60 mg / minutu, abyste zabránili hypotenzi a depresi dýchání. Dosažení maximálního účinku může trvat až 30 minut po podání i. v.
podávejte parenterální dávku do 30 minut po rozpuštění, protože léčivo hydrolyzuje v roztoku a při vystavení vzduchu.
Při podávání fenobarbitalu i. v.
udržujte po ruce zařízení pro nouzovou resuscitaci, podávejte dávku I. m. hluboko do velké svalové hmoty, abyste zabránili poškození tkáně.
nepoužívejte injekční roztok, pokud obsahuje sraženinu.,
podávání plných zatěžovacích dávek během krátké doby k léčbě status epilepticus bude vyžadovat ventilační podporu u dospělých.
úplné terapeutické účinky nejsou pozorovány po dobu 2 až 3 týdnů, s výjimkou použití úvodní dávky.
lék může způsobit falešně pozitivní fentolaminový test. Fyziologický účinek léčiva může narušit absorpci kyanokobalaminu Co 57; může snížit hladiny bilirubinu v séru u novorozenců, epileptiků a pacientů s vrozenou nehemolytickou nekonjugovanou hyperbilirubinemií. Barbituráty mohou zvýšit retenci sulfobromoftaleinu.,
kojících pacientů
lék se objeví v mateřském mléce. Vyhněte se použití u kojících žen.
Pediatričtí pacienti
u dětí se může objevit paradoxní hyperexcitabilita. Používejte opatrně.
Geriatričtí pacienti
starší pacienti jsou citlivější na účinky léku a obvykle potřebují nižší dávky. U starších pacientů se může objevit zmatek, dezorientace a excitabilita.
vzdělávání pacientů
doporučuje pacientovi potenciál pro fyzickou a psychickou závislost při dlouhodobém užívání.
varovat pacienta, aby se zabránilo alkoholu a jiných CNS antidepresiva při užívání drog., Nadměrný depresivní účinek je možný, i když je lék užíván večer před požitím alkoholu.
pozor, aby pacient nepřestal užívat lék náhle, protože by to mohlo způsobit abstinenční reakci.
doporučuje pacientovi, aby se vyhnul řízení a dalším nebezpečným činnostem, které vyžadují bdělost, dokud nejsou známy nepříznivé účinky léku na CNS.
reakce mohou být časté, Méně časté, život ohrožující nebo časté a život ohrožující.
◆ pouze Kanada
◇ neznačené klinické použití