S thiazolidindiony rosiglitazon a pioglitazon nové možnosti léčby diabetu 2. typu se stal k dispozici v mnoha zemích. Jako monoterapie může být hladina glukózy v krvi nalačno a glykosylovaný hemoglobin (HbA1c) v průměru zlepšena přibližně o 40 mg/dl a téměř o 1%. V kombinaci s jinými látkami je jejich účinnost aditivní., Thiazolidindiony snižují inzulínovou rezistenci nejen u diabetu 2.typu, ale také u nediabetických stavů spojených s inzulinovou rezistencí, jako je obezita. Mechanismus účinku zahrnuje vazbu na peroxisome tiazolidindionom-activated receptor (PPAR)gama, transkripční faktor, který reguluje expresi specifických genů, a to zejména v tukových buňkách, ale také v jiných tkáních. Je pravděpodobné, že thiazolidindiony primárně působí v tukové tkáni, kde je převážně exprimována PPARgamma., Thiazolidindiony bylo prokázáno, že v rozporu s vyjádřením a uvolnění mediátorů inzulinové rezistence pocházející z tukové tkáně (např. volné mastné kyseliny, adipocytokines, jako jsou tumor nekrotizující faktor alfa, kladení odporu při, adiponektinu) tak, že výsledky v net zlepšení citlivosti na inzulín (tj. ve svalech a játrech). Přímý molekulární účinek v kosterním svalu však nelze vyloučit. Interference s transkripcí má za následek potenciální riziko vedlejších účinků, které ještě nelze definitivně posoudit., Například stimulace adipogenní diferenciace in vitro může být základem klinického pozorování přírůstku hmotnosti. Teoreticky se to může z dlouhodobého hlediska ukázat jako kontraproduktivní. V současné době však neexistují dostatečné důkazy od lidí, zejména žádné dlouhodobé údaje, které by umožnily přesvědčivé prohlášení. Hepatotoxicity pozorovány s troglitazon, na druhou stranu, nezdá se být PPARgamma-zprostředkované ale sekundární toxické metabolity. Na základě rozdílů v metabolismu léků je tento problém relativně nepravděpodobný u rosiglitazonu nebo pioglitazonu., Nevysvětlitelné, ale ne nedůležité je sklon k zadržování tekutin. Stručně řečeno, s thiazolidindiony je k dispozici nový koncept pro léčbu inzulínové rezistence, který by teoreticky mohl být také použit pro prevenci diabetu 2.typu. Dlouhodobé údaje jsou nezbytné pro konečné posouzení rizik a přínosů těchto látek.