Pozadí
Kolestipol (koe les‘ ti pol) je velký, vysoce pozitivně nabitý anion exchange resin, že se váže na záporně nabité anionty, jako jsou žlučové kyseliny (stejně jako ostatní organické sloučeniny a některé léky). Vazba žlučových kyselin na colestipol vytváří nerozpustnou sloučeninu, kterou nelze reabsorbovat a vylučuje se tak do výkalů., Žlučové kyseliny často podstoupí rozsáhlé (>95%) enterohepatální recirkulaci, je vylučován do žluči, působí jako tuku rozpouštění sloučenin v horní části střeva, a pak být reabsorbována v distální části tenkého střeva. Chronická ztráta žlučových kyselin z použití colestipolu vede ke kontrakci celkového bazénu žlučových kyselin. Játra kompenzují tento pokles zvýšením syntézy žlučových kyselin, která přímo konkuruje syntéze cholesterolu, což vede ke snížení sérových hladin cholesterolu., Některé snížení hladiny cholesterolu v séru může být také důsledkem inhibice absorpce tuku vazbou žlučových kyselin na colestipol. Kolestipol byl schválen pro použití ve Spojených Státech v roce 1977 a je jedním z nejstarších a nejbezpečnějších hypolipidemik, ale v současné době je převážně používán jako doplňková terapie při užívání statinů nebo jiných hypolipidemik v důsledku nedostatečného snížení hladiny cholesterolu., Kolestipol se používá off-label ke snížení svědění chronické jaterní onemocnění, pravděpodobně v důsledku vazby „pruritogen“ ve střevě (což je buď žlučových kyselin nebo organický anion jako žlučových kyselin, které prochází enterohepatální oběh). Colestipol je k dispozici ve více generických formách a pod značkou Colestid jako tableta 2 gramů nebo jako práškové granule. Obvyklou dávku kolestipol tablety je 2 g denně zvyšuje na maximálně 16 g; vzhledem k tomu, že pro granule je 5 gramů denně zvyšuje na maximálně 30 gramů, založené na toleranci a efekt., Colestipol se nejlépe podává před jídlem a před spaním. Jiné léky by měly být podávány 1 hodinu před nebo 4 až 6 hodin po colestipolu. Colestipol granule mohou být nepřekonatelné a obtížně polykatelné. Mezi další nežádoucí účinky patří břišní nepohodlí, poruchy trávení, nevolnost, flatuence a zácpa.