Schválené indikace: porucha pozornosti s hyperaktivitou
Intuniv (Kraje)
1 mg, 2 mg, 3 mg a 4 mg tablety s řízeným uvolňováním
Australský Léky Příručka část 18.5
Drogy jsou pouze jednou součástí řízení deficit pozornosti hyperaktivní poruchou (ADHD) u dětí a dospívajících.1 pokud je nutná léčba léky, zvažují se psychostimulanty, jako je dexamfetamin a methylfenidát. Atomoxetin je další možností a někdy se používá klonidin., Stejně jako klonidin je hydrochlorid guanfacinu agonistou alfa2 adrenergního receptoru. Jeho účinky na ADHD jsou nejisté, ale guanfacin nestimuluje centrální nervový systém.
novým přípravkem je formulace s modifikovaným uvolňováním s maximálními plazmatickými koncentracemi dosaženými pět hodin po podání dávky. Má poločas rozpadu 18 hodin a je vhodný pro dávkování jednou denně (ráno nebo večer). Cílová dávka se řídí hmotností dítěte. Většina dávky je metabolizována a vylučována močí, přičemž 30% se vylučuje jako nezměněné léčivo., Metabolismus zahrnuje cytochrom P450 3A, takže existuje potenciál pro interakce s léky, jako je ketokonazol a rifampicin. Guanfacin by neměl být užíván s grapefruitovou šťávou. Nemělo by se také užívat s potravinami s vysokým obsahem tuku, protože to výrazně zvyšuje absorpci. Tablety nesmí být žvýkány ani rozdrceny.
Tam bylo několik placebem kontrolovaných studií guanfacin u dětí ve věku 6-17 let. Tyto studie obvykle zahrnovaly fázi optimalizace dávky, protože dávka guanfacinu musí být upravena podle odpovědi a nežádoucích účinků., Odpovědi byly posuzovány s nástroji, jako je ADHD Rating Scale IV. Některé ze studií zahrnovaly pacienty, přičemž atomoxetin, nebo psychostimulancia, ale tam byly žádné srovnávací studie, kdy guanfacin byla hodnocena v Austrálii.
přehled 10 studií publikovaných do roku 2013 dospěl k závěru, že účinnost guanfacinu byla významně lepší než placebo. V některých studiích však nebyl přínos pozorován u dospívajících (13-17 let).2
v novější studii fáze III bylo randomizováno 338 pacientů, kteří užívali guanfacin, atomoxetin nebo placebo., Měli ADHD alespoň střední závažnosti(průměrná výchozí ADHD hodnocení stupnice skóre 43-44). Dvojitě zaslepená fáze studie byla 10 týdnů u dětí (6-12 let) a 13 týdnů u dospívajících (13-17 let). Na konci zkušební skóre se sníží v průměru o 23,9 s guanfacin, 18.6 atomoxetinem a 15 ve skupině s placebem.
přibližně 68% skupiny guanfacinu bylo hodnoceno jako zlepšené ve srovnání s 56% skupiny atomoxetinů a 44% skupiny placeba.,3
osmitýdenní studie porovnávala monoterapii guanfacinem, monoterapii methylfenidátem a obě léky společně. Tato studie randomizovala 212 dětí a dospívajících se základním skóre 35-37 na stupnici hodnocení ADHD. Tyto výsledky se snižuje o 16,7 s guanfacin, 15.8 s methylfenidát a o 18,3 s kombinací. Podle Klinických Globální Dojem rating scale, 69% pacientů užívajících guanfacin byly velmi zlepšila ve srovnání s 81% na methylfenidát a 91% pro kombinovanou léčbu.,4
randomizovaná-abstinenční studie hodnotila dlouhodobější účinnost guanfacinu u 526 pacientů. Ti, kteří odpověděli (68, 6%) na otevřenou léčbu, vstoupili do 26týdenní dvojitě slepé fáze. Ve 13. týdnu byly randomizovány k pokračování léčby nebo k přechodu na placebo. Primárním konečným bodem studie byl podíl pacientů, jejichž skóre hodnocení ADHD se zvýšilo nejméně o 50%. Toto selhání léčby došlo v 64.9% těch, kteří přešli na placebo a 49,3% těch, kteří pokračovali guanfacin.,5
někteří účastníci trials3 fáze III, 5 užívali guanfacin v otevřené studii rozšíření. Těchto 214 pacientů bylo léčeno až dva roky. Průměrné skóre na ADHD Rating Scale byla 36,7 na základní a klesl o 19,8 bodů na konci studie.6
v přehledu placebem kontrolovaných studií ji 12% pacientů užívajících guanfacin přerušilo kvůli nežádoucím účinkům ve srovnání se 4% skupiny s placebem. Somnolence, sedace a únava byly častými důvody pro přerušení léčby.,2 Opatrnost je proto nutná, pokud pacient je také užívání léků, které tlumí centrální nervový systém, jako jsou sedativní antihistaminika. Je třeba se vyhnout alkoholu. Mezi další velmi časté nežádoucí účinky patří bolest hlavy a bolest břicha. V kombinaci s methylfenidátem zvyšuje guanfacin podrážděnost a nespavost.4
jako klonidin může guanfacin snížit krevní tlak. Hypotenze a bradykardie jsou časté nežádoucí účinky. Po ukončení léčby se může zvýšit puls a krevní tlak a byla hlášena hypertenzní encefalopatie., Proto se doporučuje, aby byl guanfacin postupně přerušován, než aby byl náhle zastaven.
během léčby se doporučuje pravidelné měření výšky a hmotnosti. Index tělesné hmotnosti většiny pacientů však zůstane ve stejné kategorii při užívání guanfacinu.6
metaanalýza sedmi studií zjistila, že 59% pacientů bude mít prospěch z guanfacinu, zatímco 33, 3% bude reagovat na placebo.7 ačkoli malý rozdíl ve skóre v ratingové stupnici může být statisticky významný, existuje debata o tom, jaký je minimální důležitý klinický rozdíl., Guanfacin je proto vyhrazen dětem a dospívajícím ve věku 6-17 let, kteří nemohou užívat nebo kteří měli nedostatečnou reakci na stimulanty nebo atomoxetin.
výrobce poskytl AusPAR