fenobarbitaali
Bellatal, Solfoton
fenobarbitaali natrium
Luminal Natrium
Farmakologinen luokittelu: barbituraatti
farmakoterapeuttinen ryhmä: epilepsialääkkeet, rauhoittavia ja unilääkkeitä
Raskauden riski D-luokka
valvottavan aineen aikataulu IV
Käyttöaiheet ja annokset
Kaikki muodot, epilepsia, paitsi ilman kouristukset, kuumekouristukset lapsilla. Aikuiset: 60-100 mg / vrk, jaettuna laskimoon tai kerta-annoksena h.s. tai, 200-300 mg laskimoon tai laskimoon ja toistetaan 6 tunnin välein, ei pakattu vähittäismyyntiin.,
lapset: 1-6 mg / kg vuorokaudessa, yleensä jaettuna 12 tunnin välein. Sitä voidaan kuitenkin antaa kerran päivässä. Tai annetaan 4-6 mg / kg laskimoon tai laskimoon päivittäin ja seurataan potilaan veren pitoisuutta.
Status epilepticus. Aikuiset ja lapset: 10-20 mg/kg laskimoon 10-15 minuutin aikana (ei yli 60 mg/minuutti). Toista tarvittaessa.
Sedaatio. Aikuiset: 30-120 mg P. O., I. M. tai I. V. päivittäin kahtena tai kolmena jaettuna annoksena. Enimmäisannos on 400 mg/24 tuntia.
lapset: 8-32 mg vuorokaudessa.
Unettomuus., Aikuiset: 100-200 mg P. O. tai 100 320 mg I. M.
Preoperatiivinen sedaatio. Aikuiset: 100-200 mg I. M. 60-90 minuuttia ennen leikkausta.
lapset: 1-3 mg/kg laskimoon tai I. M. 60-90 minuuttia ennen leikkausta.
vieroitusoireista. Aikuiset: 30 mg P. O. kolmeen tai neljään annokseen jaettuna 100-200 mg: aan barbituraattia tai nonbarbituraattihypnoottia, jota potilas on käyttänyt päivittäin. Jos potilaalla ilmenee vieroitusoireita ensimmäisenä päivänä, aloitusannoksena voidaan antaa 100-200 mg I. M.
imeväisille: 3-10 mg/kg/vrk., Vähitellen vähenee 2 viikon aikana.
Farmakodynamiikkaa
Anticonvulsant toimintaa: Tarkka cellular sivusto, ja vaikutusmekanismi on tuntematon. Estää epileptogeenisten pesäkkeiden tuottaman kouristuskohtauksen leviämisen aivokuoreen, talamukseen ja limbisiin järjestelmiin tehostamalla Gaban vaikutusta. Sekä presynaptinen että postsynaptinen excitability vähenevät; myös nostaa kohtauskynnystä.
Rauhoittavia hypnoottinen toiminta: Toimii koko CNS kuten laivastoja, masennuslääke hidas vaikutuksen alkaminen ja pitkä kesto., Erityisen herkkä tälle lääkkeelle on retikulaarinen aktivointijärjestelmä, joka säätelee keskushermoston kiihottumista. Fenobarbitaali vähentää sekä presynaptisen ja postsynaptisiin kalvo excitability helpottamalla GABA toimintaa.
Farmakokinetiikka
Imeytyminen: imeytyy Hyvin oraalisen annon jälkeen, 70-90% saavuttaa verenkiertoon. Imeytyminen 100% IPM: n annon jälkeen. Suun kautta otetun annoksen jälkeen seerumin huippupitoisuus on 1-2 tuntia ja CNS-huippupitoisuus 1-3 tuntia. Sedaation tuottamiseen tarvittava 10 mikrog/ml: n pitoisuus seerumissa; 40 mikrog/ml tuottaa yleensä unta., 20-40 mikrog/ml: n pitoisuudet, joita pidetään terapeuttisina epilepsialääkkeiden hoidossa.
Jakelu: jaettu laajalti koko kehon. Proteiineihin sitoutuu noin 25-30 prosenttia.
metabolia: metaboloituu maksan mikrosomaalisen entsyymijärjestelmän kautta.
erittyminen: 25-50% annoksesta eliminoituu muuttumattomana virtsaan; loppu erittyy glukuronihapon metaboliitteina. Huumeiden puoliintumisaika on 5-7 päivää.,
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with barbiturate hypersensitivity or history of manifest or latent porphyria, hepatic dysfunction, respiratory disease with dyspnea or obstruction, or nephritis.,
Käyttää varoen iäkkäillä tai heikkokuntoisilla potilailla ja niillä, joilla on akuutti tai krooninen kipu, masennus, itsemurha-ajatuksia, historia huumeiden väärinkäyttö, verenpaineen muutoksia, CV sairaus, shokki, tai uremia.
yhteisvaikutukset
lääke. Masennuslääkkeet, antihistamiinit, huumausaineet, fentiatsiinit, rauhoittavat lääkkeet, Muut sedatiiviset-hypnoottiset lääkkeet: voimistaa keskushermostoa ja hengitysteitä lamaavia vaikutuksia. Seuraa potilasta tarkasti.
Kortikosteroidit, digitoksiinin, doksisykliini, hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden (ja muut estrogeenit), teofylliini (ja muut xanthines): Parantaa maksan aineenvaihduntaa näiden lääkkeiden., Potilaan kliinisen tehon seuranta; annostuksen säätö tarpeen mukaan.
disulfiraami, MAO-estäjät, valproiinihappo: vähentää fenobarbitaalin metaboliaa ja lisää toksisuutta. Tarkkaile seerumin pitoisuuksia.
Griseofulvin:vähentää imeytymistä ruoansulatuskanavan. Erilliset antoajat vähintään 2 tuntia.
rifampiini: fenobarbitaalitaso laskee lisääntyneen maksametabolian vuoksi. Seuraa seerumin pitoisuuksia ja säädä annostusta tarpeen mukaan.
varfariini, muut oraaliset antikoagulantit: parantaa näiden lääkkeiden entsymaattista hajoamista. Antikoagulanttiannosten suurentaminen voi olla tarpeen.
Drug-herb., Evening primrose oil: saattaa lisätä epilepsialääkkeiden tarvetta. Ehkäise käyttöä yhdessä.
lääke-lifestyle. Alkoholin käyttö: voimistaa keskushermostoa ja hengitysteitä lamaavia vaikutuksia. Ehkäise alkoholin käyttöä.
– Haittavaikutukset
CNS: uneliaisuus, väsymys, krapula, paradoksaalista jännitystä iäkkäillä potilailla, uneliaisuus, muutos EEG-kuvioita.
CV: bradykardia, hypotensio, tromboflebiitti.
GI: pahoinvointi, oksentelu.
hematologinen: porfyrian paheneminen.
hengityselimet: hengityslama, apnea.,
Iho: ihottuma, erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, nokkosihottuma, kipu, turvotus, nekroosi, hermovaurio pistoskohdassa.
Muu: angioedeema, fyysinen ja psyykkinen riippuvuus.
vaikutukset laboratoriokokeiden tuloksiin
bii saattaa laskea bilirubiinipitoisuutta.
Yliannostuksen ja hoito
Myrkyllisyys voi aiheuttaa horjuva kävely, epäselvä puhe, jatkuva nystagmus, uneliaisuus, sekavuus, hengityslama, keuhkopöhö, arefleksia, ja kooma. Tyypillinen sokkioireyhtymä, johon liittyy takykardiaa ja hypotensiota sekä keltaisuutta, oliguriaa ja vilunväristyksiä, joita seuraa kuume, voi esiintyä.,
Hoidon tavoitteena on ylläpitää ja tukea ilmanvaihto ja keuhkojen toiminta tarvittaessa; ja tukemaan sydämen toimintaa ja verenkiertoa kanssa vasopressorit ja IV nesteitä tarpeen mukaan. Jos potilas on tajuissaan ja gag-refleksi on ehjä, aiheuttaa oksentelua (jos nieleminen oli viime) antamalla ipecac siirappia. Jos oksettaminen on vasta-aiheista, tee mahahuuhtelu, kun aspiraation estämiseksi on olemassa raudoitettu endotrakeaalinen putki. Seuraa antoa lääkehiilen tai natriumkloridikatartin kanssa. Mittaa saanti ja tuotos, elintoiminnot ja laboratorioparametrit. Säilytä ruumiinlämpö.,
virtsan Alkalinisaatiosta voi olla apua lääkkeen poistamisessa elimistöstä; hemodialyysistä voi olla hyötyä vaikeassa yliannostuksessa. Oraalinen lääkehiili voi tehostaa lääkkeen eliminaatiota riippumatta sen antoreitistä.
erikoisnäkökohdat
oraaliliuos voidaan sekoittaa veteen tai mehuun maun parantamiseksi.
”älä murskaa tai hajoa” extended-release form; this will impair drug action.
injektiokuiva-aine liuotetaan 2, 5-5 ml: aan steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä. Kauli injektiopullo käsiin, älä ravista.
I. V.-annostelussa käytetään suurempaa laskimoa ekstravasaation estämiseksi.,
vältä laskimonsisäistä annostelua yli 60 mg/minuutti hypotension ja hengityslaman ehkäisemiseksi. Vaikutus voi maksimoitua 30 minuutin kuluttua laskimotromboembolian antamisesta.
béveral-annos annetaan parenteraalisesti 30 minuutin kuluessa käyttövalmiiksi saattamisesta, koska lääke hydrolysoituu liuoksessa ja altistuessa ilmalle.
Pitää hätä elvytyslaitteisto käsillä annettaessa fenobarbitaali I. V.
Hallinnoida I. M. annos syvälle suuri lihas massa estää kudosvaurioita.
drixiä Älä käytä injektoitavaa liuosta, jos se sisältää sakan.,
täyslatausannosten antaminen lyhyen ajan kuluessa status epilepticuksen hoitoon vaatii aikuisilta hengityskonetukea.
täyttä terapeuttista vaikutusta ei ole havaittu 2-3 viikon ajan, paitsi kun aloitusannosta käytetään.
amfetamiinilääke voi aiheuttaa vääräpositiivisen fentolamiinitestin. Fysiologisia lääkkeen vaikutus voi heikentää imeytymistä syaanikobalamiini Co 57; se voi vähentää seerumin bilirubiini vastasyntyneillä, gabapentiini, ja potilailla, joilla on synnynnäinen nonhemolytic konjugoitumattoman hyperbilirubinemia. Barbituraatit voivat lisätä sulfobromiftaleiinin retentiota.,
imettävät potilaat
lääkeaine esiintyy äidinmaidossa. Vältä käyttöä imettäville naisille.
lapsipotilaat
paradoksaalinen hyperexcitability saattaa esiintyä lapsilla. Käytä varoen.
iäkkäät potilaat
iäkkäät potilaat ovat herkempiä lääkkeen vaikutuksille ja tarvitsevat yleensä pienempiä annoksia. Iäkkäillä potilailla saattaa esiintyä sekavuutta, sekavuutta ja kiihtyneisyyttä.
Patient education
Neuvoa potilaan mahdollisuuksia fyysistä ja psyykkistä riippuvuutta pitkäaikaisessa käytössä.
jeriz varoittaa potilasta välttämään alkoholia ja muita keskushermostoa lamaavia aineita lääkkeen käytön aikana., Liiallinen depressiivinen vaikutus on mahdollinen, vaikka lääke otettaisiin illalla ennen alkoholin nauttimista.
varoituspotilas ei saa lopettaa lääkkeen ottamista äkillisesti, koska tämä voi aiheuttaa vieroitusreaktion.
kehottaa potilasta välttämään ajamista ja muita vaarallisia toimintoja, jotka vaativat valppautta, kunnes lääkkeen haitalliset KESKUSHERMOSTOVAIKUTUKSET ovat tiedossa.
reaktiot voivat olla yleisiä, melko harvinaisia, henkeä uhkaavia tai yleisiä ja henkeä uhkaavia.
◆ vain Kanada
◇ nimeämätön kliininen käyttö