Protokoll Váltás Carvedilol
nincs adat a nagy RCTs változik a betegek az ilyen általánosan használt cardioselective β-blokkolók, mint metoprolol vagy atenolol, hogy felesleges, mert a klinikai vizsgálati protokollok általában kizárt kapó betegek előtt β-blokkoló terápia., Az itt bemutatott ajánlások elsősorban a karvedilol alkalmazását és az ilyen betegek átállítását ismerő HF orvosok megfigyelési tapasztalataiból származnak. A teljesség kedvéért a két kiadványban használt sémákat, amelyekben a kapcsolást elvégezték, szintén felülvizsgálják.
bár a váltás általában biztonságos és jól tolerálható, az orvosoknak az egyéni betegszükségletekre vonatkozó ítélőképességét fenn kell tartani. Az első vagy második generációs β – blokkoló dózisa, amelyet a beteg kap, fontos szempont a választott kapcsolási rend szempontjából.,
A fő tényezőt kell szem előtt tartani, amikor a váltás carvedilol vagy fenntartása a megfelelő β blokád, hogy elkerüljék a lehetséges kiváltó ischaemia vagy ritmuszavarok, választott kezdeti adag alacsony potenciális termelő minden értágító mellékhatás (pl. a szédülés vagy alacsony vérnyomás), valamint elkerülése változások HF állapot változása miatt receptor érzékenység, sűrűsége.
továbbá, mint minden β-blokádot kezdeményező betegnél, megfelelő diuretikumokkal és ACE-gátlókkal történő kezelést kell végezni, és a betegeknek mentesnek kell lenniük a térfogat-túlterheléstől., Ha az átállás megfontolását a klinikai romlás vagy a klinikai válasz hiánya okozza, a betegeket először diuretikus vagy ACE-inhibitoruk modulálásával kell stabilizálni. A β-blokkolók elkezdése vagy váltása nem ajánlott olyan betegeknél, akiknél a HF súlyos dekompenzációja (pl. intravénás pozitív inotróp szerek, értágítók vagy mechanikai beavatkozások igénybevétele) áll fenn. A carvedilolra való áttérés semmilyen körülmények között nem tekinthető mentőterápiának olyan beteg számára, akinek klinikai állapota élesen destabilizálódik., Másrészt a carvedilolra való áttérést különösen olyan betegeknél kell figyelembe venni, akiknek a betegsége vagy nem javul, vagy előrehalad egy másik β-blokkoló szerrel végzett kezelés ellenére.
a karvedilolra való áttérés előtt tájékoztatni kell a betegeket a főként az α-blokádhoz (értágításhoz) kapcsolódó tünetek lehetőségéről. Ezek a tünetek gyakran elkerülhetők vagy enyhíthetők a karvedilol és az ACE-gátló adagolásának legalább 2 órás elválasztásával., A betegeket meg kell győződni arról, hogy ezek a hatások Általában önkorlátozottak, néhány héten belül eltűnnek beavatkozás nélkül. A legtöbb carvedilollal kapcsolatos tünetet a beteg vizelethajtójának vagy ACE-gátlójának beállításával kell kezelni. Egyes esetekben a titrálás sebességének lassítása vagy az adag csökkentése is megfontolandó. Célszerű lenne, hogy ne adjunk más értágítók, mint a kalcium-antagonisták, nitrátok, vagy más vérnyomáscsökkentők a kapcsoló alatt.,
Két megközelítést használják az átállás más β-blokkolók, hogy carvedilol: azonnali, vagy a hirtelen változás érintő megállás a meglévő β-blokkoló, valamint kezdeményező carvedilol 24 órán belül, majd ezt követő fel-titrálás, valamint egy átfedő stratégia, amely egy első – vagy második generációs β-blokkoló elválasztása, míg a carvedilol egyidejűleg kezdeményezett, valamint beállítani.
di Lenarda et al. beszámoltak arról, hogy METOPROLOLRÓL karvedilolra váltottak olyan HF-ben szenvedő betegeknél, akik nem reagáltak kielégítően a metoprololra., Összesen 154 stabil, dilatatív cardiomyopathia betegek 20% – a volt derül ki, hogy a tartós LV diszfunkció (EF <40% – kal csökkent terhelhetőség) annak ellenére, hogy több, mint 12 hónap megfelelő metoprolol terápia (átlagos adag 142 mg/d). Ezeknek a betegeknek a felét azonnal carvedilol-ra váltották, 18 órával az utolsó metoprolol adag után. A ≥100 mg (azaz közepes vagy nagy dózisú) metoprolol dózisok és a szisztolés vérnyomás >100 Hgmm, a karvedilolt I.E.12, 5 mg-nál kezdték el; máskülönben (pl.,, azoknál a betegeknél, akik alacsony vagy közepes dózisú metoprololt kaptak) 6,25 mg b.I.d. dózissal kezdték, és 3 naponta gyorsan titrálták a maximális 50 mg b.I.d. dózisra, a 60 bpm pulzusszám vagy a 100 Hgmm szisztolés vérnyomás elérésének célján alapulva. Az átlagos karvedilol adag 74 mg/d volt. enyhe tünetekkel járó hypotonia ritkán fordult elő a karvedilol-titrálás során, és diuretikus vagy ACE-gátló dózis módosításával kezelték.
Maack et al., nemrég számolt be váltás β-blokkolók (metoprolol, valamint carvedilol) a 68 kezelt betegek vagy ügynök 1 évig, aki javult szempontjából LVEF, valamint NYHA. A betegeket átállították, ha legalább 25 mg karvedilol vagy 100 mg metoprolol adag mellett stabilak voltak. A keresztezést 1 napon belül végezték a vérnyomás és a szívfrekvencia monitorozása során a járóbeteg-klinikán. A váltás kezdetben a 25 mg karvedilolt és 100 mg metoprololt kapó betegek között történt., A szerzők arról számolt be, hogy a változás a metoprolol, hogy carvedilol jól tolerálták; azonban az első betegek váltott carvedilol, hogy metoprolol gyakran tapasztalt alacsony vérnyomás, vagy bradycardia. A kapcsoló dózisát 50 mg metoprololra csökkentették. Az alacsonyabb kezdeti dózis ellenére a betegek 25% – ánál még mindig hipotenzió vagy bradycardia jelentkezett. A szerzők feltételezték, hogy ez valószínűleg a metoprolol nagyobb inverz agonista aktivitásával és kifejezettebb negatív inotrop hatásaival függ össze.,
a klinikai gyakorlatban úgy tűnik, hogy a legtöbb beteg tolerálja az egyszerű megközelítést, azaz a meglévő β-blokkoló leállítását a karvedilol elkezdésekor, különösen akkor, ha viszonylag alacsony dózisú első vagy második generációs szert kapnak. Ehhez a nem átfedő vagy hirtelen váltáshoz a jelenlegi β-blokkolót körülbelül 12 órával a karvedilol első adagja előtt meg kell szakítani. Mint már említettük, a legtöbb beteg kezdetben átállítható 6,25 mg-ra vagy 12,5 mg b. I. d.-re, majd 1-2 hetes időközönként felfelé titrálható ( 1.táblázat)., Bizonyos esetekben, amikor kiváltó ischaemia vagy szívritmuszavar nagyobb aggodalomra ad okot, különösen olyan betegeknél nagyobb adagok az első – vagy második generációs ügynök, egy átfedő menetrend kezdeményező, valamint alól az imént változás, hogy carvedilol lehet használni ( 2.Táblázat). A betegek már maximálisan β blokkolt nem tapasztalt semmilyen további jelentős β-blokkoló hatása az alacsony dózisú carvedilol ki, hogy a létrehozott ügynök; ez az átfedés lehetővé teszi, hogy az idő beállítása az értágító hatása, hogy az α1-gátlás.,
tekintettel a karvedilol további α1 és β2 adrenerg blokkoló hatásaira, a másik β blokkolóról a nagy dózisú karvedilolra történő azonnali átállás nem ajánlott. Azonban a kezdő adag carvedilol jelenleg β-blokkolt betegek lehet magasabb, mint az általában ajánlott kezdő adag 3.125 mg b.én.d. Például a betegek, akik már bírja a magas dózisú β1 blokád egy stabil szívritmus, a vérnyomás indítható a carvedilol 12.5 mg b.én.d. majd ezt követően fel-egyéni célpont adag., Azok, akiket alacsonyabb β1-szelektív szerekkel és/vagy marginális vérnyomással kezeltek, kezdetben átállíthatók 6, 25 mg I. d. karvedilolra, majd ezt követően a titrálás.
bár ebben a cikkben a metoprolol és az atenolol, széles körben használt β1-szelektív szerek példaként szolgálnak a váltáshoz ( 1. táblázat és 2. táblázat), hasonló lépéseket lehet meghatározni más β-blokkolók esetében. Azoknál a betegeknél, akiknél az orvos úgy dönt, hogy mellékhatások vagy más okok miatt nem titrálja a magasabb dózisokat, a carvedilol 6, 25 mg vagy 12, 5 mg b.I.d. adagja esetén továbbra is klinikai előny várható.,, amint azt a klinikai vizsgálati tapasztalatok is bizonyítják.
1
-Szelektív Ügynök
vannak olyan esetek, amikor egy érdemes titrálás a carvedilol, hogy a β1-szelektív ügynök. A HF-ben az előnyben részesített szer a metoprolol CR/XL az Egyesült Államokban (valamint az Egyesült Államokon kívüli biszoprolol), az RCTs és az amerikai élelmiszer-és Gyógyszerigazgatási jóváhagyás eredményei alapján., Ez a kapcsoló szükségessé válhat a karvedilol (bármilyen okból) valódi intoleranciájával néhány betegnél, vagy a reaktív légúti betegség” leleplezésével ” a karvedilol β2-receptor blokkoló tulajdonsága másokban. Ha az α1-receptor blokkoló hatású nem szelektív β-antagonistáról (pl. karvedilol) szelektív adrenerg blokkoló szerre váltunk, az 1.táblázat és a 2. táblázat fordított sorrendben követhető. Ezzel a kapcsolóval kevés aggodalomra ad okot a perifériás értágítás., Azonban a farmakológiai tulajdonságokat, például a β-blokád dózis-egyenértékűségét, a glikémiás kontrollra gyakorolt hatásokat és másokat úgy kell figyelembe venni, hogy a legtöbb beteg esetében továbbra is szükség legyen a titrálással követett kapcsolóra.