Background
Colestipol (koe les ‘ ti pol) è una grande resina a scambio anionico con carica positiva che si lega ad anioni con carica negativa come gli acidi biliari (così come altri composti organici e alcuni farmaci). Il legame degli acidi biliari con il colestipolo crea un composto insolubile che non può essere riassorbito ed è quindi escreto nelle feci., Gli acidi biliari normalmente subiscono un ricircolo enteroepatico esteso (>95%), essendo secreti nella bile, agendo come composti solubilizzanti grassi nell’intestino superiore e quindi riassorbiti nell’intestino tenue distale. La perdita cronica di acidi biliari dall’uso di colestipol provoca una contrazione del pool totale di acidi biliari. Il fegato compensa questa diminuzione aumentando la sintesi degli acidi biliari, che competono direttamente con la sintesi del colesterolo con conseguente diminuzione dei livelli sierici di colesterolo., Una parte della diminuzione del colesterolo sierico può anche derivare dall’inibizione dell’assorbimento dei grassi da parte del legame degli acidi biliari con il colestipolo. Colestipol è stato approvato per l’uso negli Stati Uniti nel 1977 ed è uno dei più antichi e più sicuri agenti di abbassamento del colesterolo, ma è attualmente utilizzato in gran parte come terapia aggiuntiva quando statine o altri agenti ipolipemizzanti provocano una diminuzione inadeguata dei livelli di colesterolo., Colestipol è usato off-label per ridurre il prurito della malattia epatica cronica probabilmente come risultato del legame del “pruritogeno” nell’intestino (che è un acido biliare o un anione organico come un acido biliare che subisce la circolazione enteroepatica). Colestipol è disponibile in più forme generiche e sotto il marchio di Colestid come compressa da 2 grammi o come granuli in polvere. La dose abituale di compresse di colestipol è di 2 grammi al giorno, aumentando fino a un massimo di 16 grammi; mentre quella per i granuli è di 5 grammi al giorno, aumentando fino a un massimo di 30 grammi, in base alla tolleranza e all’effetto., Colestipol è meglio somministrato prima dei pasti e prima di coricarsi. Altri farmaci devono essere somministrati 1 ora prima o 4-6 ore dopo colestipol. I granuli di Colestipol possono essere sgradevoli e difficili da deglutire. Altri effetti collaterali includono disagio addominale, indigestione, nausea, flatuence e costipazione.