fenobarbital
Bellatal, Solfoton
fenobarbitale di sodio
Lume di Sodio
Farmacologica classificazione: barbiturici
Terapeutica classificazione: anticonvulsivanti, sedativo-ipnotico
rischio di Gravidanza categoria D
sostanza Controllata tabella IV
Indicazioni e dosaggi 
Tutte le forme di epilessia ad eccezione delle assenze, convulsioni febbrili nei bambini. Adulti: 60-100 mg P. O. quotidiano, t.i.d. diviso o dato come singola dose h.s. O, dia 200-300 mg I. M. o I. V. e ripeta q 6 ore, p.r.n.,
Bambini: da 1 a 6 mg/kg P. O. al giorno, di solito divisi q 12 ore. Può, tuttavia, essere somministrato una volta al giorno. O dare 4 a 6 mg/kg I. V. o I. M. al giorno e monitorare i livelli ematici del paziente.
Stato epilettico. Adulti e bambini: 10-20 mg/kg I. V. oltre 10-15 minuti (non ecceda 60 mg/minuto). Ripetere se necessario. Sedazione. Adulti: 30-120 mg P. O., I. M., o I. V. quotidiano in due o tre dosi divise. La dose massima è di 400 mg / 24 ore.
Bambini: da 8 a 32 mg P. O. al giorno. Insonnia., Adulti: 100-200 mg P. O. o 100-320 mg I. M. Sedazione preoperatoria. Adulti: da 100 a 200 mg I. M. da 60 a 90 minuti prima dell’intervento.
Bambini: da 1 a 3 mg/kg I. V. o I. M. da 60 a 90 minuti prima dell’intervento. Sospensione del farmaco. Adulti: 30 mg P. O. in tre o quattro dosi divise per ogni 100-200 mg dell’ipnotico del nonbarbiturate o del barbiturico che il paziente sta prendendo giornalmente. Se il paziente mostra segni di sospensione il primo giorno, può essere somministrata una dose di carico da 100 a 200 mg I. M.
Neonati: da 3 a 10 mg/kg/die P. O., Diminuire gradualmente in un periodo di 2 settimane.
Farmacodinamica
Azione anticonvulsivante: sito cellulare esatto e meccanismo d’azione sconosciuto. Sopprime la diffusione dell’attività convulsiva prodotta da focolai epilettogeni nella corteccia, nel talamo e nei sistemi limbici migliorando l’effetto del GABA. Sia l’eccitabilità presinaptica che postsinaptica sono diminuite; aumenta anche la soglia convulsiva.
Azione sedativa-ipnotica: agisce in tutto il SNC come depressivo non selettivo con un lento inizio d’azione e una lunga durata d’azione., Particolarmente sensibile a questo farmaco è il sistema di attivazione reticolare, che controlla l’eccitazione del SNC. Il fenobarbital diminuisce sia l’eccitabilità della membrana presinaptica che postsinaptica facilitando l’azione del GABA.
Farmacocinetica
Assorbimento: ben assorbito dopo somministrazione orale, con il 70% al 90% che raggiunge il flusso sanguigno. assorbimento al 100% dopo somministrazione I. M. Dopo somministrazione orale, i livelli sierici raggiungono il picco in 1-2 ore; i livelli nel SNC raggiungono il picco in 1-3 ore. Livello sierico di 10 mcg/ml necessario per produrre sedazione; 40 mcg / ml di solito produce sonno., Livelli da 20 a 40 mcg/ml considerati terapeutici per la terapia anticonvulsivante.
Distribuzione: Distribuito ampiamente in tutto il corpo. Circa il 25% al 30% legato alle proteine.
Metabolismo: Metabolizzato dal sistema enzimatico microsomiale epatico.
Escrezione: dal 25% al 50% della dose eliminata immodificata nelle urine; il resto escreto come metaboliti dell’acido glucuronico. L’emivita del farmaco è di 5-7 giorni.,
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Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with barbiturate hypersensitivity or history of manifest or latent porphyria, hepatic dysfunction, respiratory disease with dyspnea or obstruction, or nephritis.,
Usare con cautela in pazienti anziani o debilitati e in quelli con dolore acuto o cronico, depressione, tendenze suicide, storia di abuso di droghe, alterazioni della pressione sanguigna, malattia CV, shock o uremia.
Interazioni
Droga-droga. Antidepressivi, antistaminici, narcotici, fenotiazine, tranquillanti, altri sedativi-ipnotici: Potenzia il SNC e gli effetti depressivi respiratori. Monitorare attentamente il paziente.
Corticosteroidi, digitossina, doxiciclina, contraccettivi ormonali (e altri estrogeni), teofillina (e altre xantine): Migliora il metabolismo epatico di questi farmaci., Monitorare il paziente per l’efficacia clinica; regolare il dosaggio secondo necessità.
Disulfiram, inibitori MAO, acido valproico: diminuisce il metabolismo del fenobarbital e aumenta la tossicità. Monitorare i livelli sierici.
Griseofulvina: Diminuisce l’assorbimento dal tratto gastrointestinale. Tempi di somministrazione separati di almeno 2 ore.
Rifampicina: Diminuisce i livelli di fenobarbital a causa dell’aumento del metabolismo epatico. Monitorare i livelli sierici; regolare il dosaggio secondo necessità.
Warfarin, altri anticoagulanti orali: Migliora la degradazione enzimatica di questi farmaci. Può essere necessario aumentare i dosaggi di anticoagulante.
Droga-erba., Olio di enotera: può aumentare il requisito anticonvulsivante. Scoraggiare l’uso insieme.
Droga-stile di vita . Uso di alcol: potenzia il SNC e gli effetti depressivi respiratori. Scoraggiare l’uso di alcol.
Reazioni avverse
CNS: sonnolenza, letargia, sbornia, eccitazione paradossale nei pazienti anziani, sonnolenza, cambiamento nei modelli EEG.
CV: bradicardia, ipotensione, tromboflebite.
GI: nausea, vomito .
Ematologico: esacerbazione della porfiria.
Respiratorio: depressione respiratoria, apnea.,
Pelle: eruzione cutanea, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, orticaria, dolore, gonfiore, necrosi, lesione nervosa al sito di iniezione.
Altro: angioedema, dipendenza fisica e psicologica.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può diminuire il livello di bilirubina.
Sovradosaggio e trattamento
La tossicità può causare andatura instabile, difficoltà di parola, nistagmo prolungato, sonnolenza, confusione, depressione respiratoria, edema polmonare, areflessia e coma. Può verificarsi una tipica sindrome da shock con tachicardia e ipotensione insieme a ittero, oliguria e brividi seguiti da febbre.,
Il trattamento mira a mantenere e sostenere la ventilazione e la funzione polmonare, se necessario; e per sostenere la funzione cardiaca e la circolazione con vasopressori e fluidi IV, se necessario. Se il paziente è cosciente e il riflesso del vomito è intatto, indurre il vomito (se l’ingestione è recente) somministrando sciroppo di ipecac. Se l’emesi è controindicata, eseguire la lavanda gastrica mentre è in atto un tubo endotracheale con risvolto per prevenire l’aspirazione. Seguire con la somministrazione di carbone attivo o cloruro di sodio catartico. Misurare l’assunzione e l’uscita, i segni vitali e i parametri di laboratorio. Mantenere la temperatura corporea.,
L’alcalinizzazione dell’urina può essere utile per rimuovere il farmaco dal corpo; l’emodialisi può essere utile in caso di sovradosaggio grave. Il carbone attivo orale può migliorare l’eliminazione della droga indipendentemente dalla sua via di somministrazione.
Considerazioni speciali
La soluzione orale può essere miscelata con acqua o succo di frutta per migliorare il gusto.
Non schiacciare o rompere la forma a rilascio prolungato; ciò comprometterà l’azione del farmaco.
Recons Ricostituire la polvere iniettabile con 2,5-5 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili. Rotolo fiala in mani; non agitare.
Use Utilizzare una vena più grande per la somministrazione endovenosa per prevenire lo stravaso.,
Avoid Evitare la somministrazione endovenosa a più di 60 mg/minuto per prevenire ipotensione e depressione respiratoria. Possono essere necessari fino a 30 minuti dopo la somministrazione endovenosa per ottenere il massimo effetto.
Administer Somministrare la dose parenterale entro 30 minuti dalla ricostituzione perché il farmaco idrolizza in soluzione e all’esposizione all’aria.
Keep Tenere a portata di mano l’attrezzatura per la rianimazione di emergenza quando si somministra fenobarbital I. V.
Administer Somministrare la dose di I. M. in profondità nella grande massa muscolare per prevenire lesioni tissutali.
Non utilizzare una soluzione iniettabile se contiene un precipitato.,
Administration La somministrazione di dosi a pieno carico per brevi periodi di tempo per il trattamento dello stato epilettico richiederà un supporto ventilatorio negli adulti.
effects Gli effetti terapeutici completi non sono veduti per 2-3 settimane, eccetto quando la dose di carico è usata.
Drug Farmaco può causare un test di fentolamina falso positivo. L’effetto farmacologico fisiologico può compromettere l’assorbimento di cianocobalamina Co 57; può ridurre i livelli di bilirubina sierica nei neonati, negli epilettici e nei pazienti con iperbilirubinemia congenita non emolitica non coniugata. I barbiturici possono aumentare la ritenzione di sulfobromoftaleina.,
Pazienti che allattano
Il farmaco appare nel latte materno. Evitare l’uso nelle donne che allattano.
Pazienti pediatrici
Ipereccitabilità paradossale può verificarsi nei bambini. Usare con cautela.
Pazienti geriatrici
patients I pazienti anziani sono più sensibili agli effetti del farmaco e di solito hanno bisogno di dosi più basse. Confusione, disorientamento ed eccitabilità possono verificarsi nei pazienti anziani.
Educazione del paziente
Advise Consigliare al paziente il potenziale di dipendenza fisica e psicologica con un uso prolungato.
Warn Avvertire il paziente di evitare alcol e altri depressivi del SNC durante l’assunzione di farmaci., Un effetto depressivo eccessivo è possibile anche se il farmaco viene assunto la sera prima dell’ingestione di alcol.
Caution Attenzione paziente a non interrompere l’assunzione di droga improvvisamente perché questo potrebbe causare una reazione di ritiro.
Advise Consigliare al paziente di evitare la guida e altre attività pericolose che richiedono attenzione fino a quando non sono noti gli effetti avversi sul SNC del farmaco.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o COMUNI E PERICOLOSE PER LA VITA.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico non etichettato