fenobarbital
Bellatal, Solfoton
fenobarbital natrium
Luminal Natrium
Farmakologiske klassifisering: barbiturat
Terapeutisk klassifisering: antikonvulsive, sedativ-hypnotisk
Graviditet risiko kategori D
Kontrollert substans vedlegg IV
Indikasjoner og dosering 
Alle former for epilepsi, bortsett fra fravær beslag, febrile kramper hos barn. Voksne: 60 til 100 mg P. O. daglig, delt t.jeg har.d. eller gitt som en enkel dose h.s. Eller, gi 200 til 300 mg I. M. eller I. V. og gjenta q 6 timer, s.r.n.,
Barn: 1 til 6 mg/kg P. O. daglig, vanligvis delt q 12 timer. Det kan imidlertid gis en gang daglig. Eller gi 4 til 6 mg/kg V. I. eller I. M. daglig og overvåke pasientens blod nivåer. Status epilepticus. Voksne og barn: 10 til 20 mg/kg V. I. over 10 til 15 minutter (ikke overstiger 60 mg/minutt). Gjenta hvis nødvendig. Sedering. Voksne: 30 til 120 mg P. O., I. M., eller I. V. daglig i to eller tre doser. Maksimal dose er 400 mg/24 timer.
Barn: 8 til 32 mg P. O. daglig. Søvnløshet., Voksne: 100 til 200 mg P. O., eller 100 til 320 mg I. M. Preoperativ sedering. Voksne: 100 til 200 mg I. M. 60 til 90 minutter før kirurgi.
Barn: 1 til 3 mg/kg V. I. eller I. M. 60 til 90 minutter før kirurgi. Narkotika uttak. Voksne: 30 mg P. O. i tre eller fire doser for hver 100 til 200 mg av barbiturat eller nonbarbiturate hypnotiske at pasienten har vært å ta daglig. Hvis pasienten viser tegn til uttak på den første dagen, en loading dose på 100 til 200 mg kan gis I. M.
Spedbarn: 3 til 10 mg/kg/dag P. O., Gradvis reduseres over en 2-ukers periode.
Pharmacodynamics
Anticonvulsant handling: Eksakt mobil nettsted og virkningsmekanismen er ukjent. Hindrer spredning av anfall aktivitet produsert av epileptogenic foci i cortex, thalamus, og limbiske systemer ved å forsterke effekten av GABA. Både presynaptic og postsynaptiske oppstemthet er redusert; reiser også krampeterskelen.
Sedativ-hypnotisk handling: Opptrer i løpet av CNS som en ikke-selektive depressant med en langsomt innsettende handling og en lang varighet av tiltak., Spesielt følsom for dette stoffet er reticular activating system, som styrer CNS-stimulering. Fenobarbital reduserer både presynaptic og postsynaptiske membranen oppstemthet ved å legge til rette virkningen av GABA.
Farmakokinetikk
Absorpsjon: Godt absorbert etter oral administrasjon, med 70% til 90% for å nå blodet. 100% absorpsjon etter I. M. administrasjon. Etter oral administrasjon, serum nivåer topp i 1 til 2 timer; nivåer i CNS topp på 1 til 3 timer. Serum nivå av 10 mcg/ml som trengs for å produsere sedering; 40 mcg/ml vanligvis produserer søvn., Nivåer av 20 til 40 mcg/ml anses terapeutisk for krampestillende behandling.
Fordeling: Distribueres vidt gjennom kroppen. Ca 25% til 30% protein-bundet.
Metabolisme: Metaboliseres av nedsatt mikrosomale enzym-systemet.
Utskillelse: 25% til 50% av dosen elimineres uforandret i urin; resten utskilles som metabolitter av glucuronic syre. Stoffet er half-life er 5 til 7 dager.,
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with barbiturate hypersensitivity or history of manifest or latent porphyria, hepatic dysfunction, respiratory disease with dyspnea or obstruction, or nephritis.,
Bruk med forsiktighet hos eldre eller svekket pasienter og hos personer med akutt eller kronisk smerte, depresjon, suicidale tendenser, historie med narkotika-misbruk, blodtrykk endringer, CV og karsykdommer, slag, eller uremia.
Vekselsvirkningene
Drug-drug. Antidepressiva, antihistaminer, narkotika, fentiaziner, beroligende midler, andre beroligende-hypnotics: Forsterker CNS og luftveier dempende effekt. Overvåke pasienten nøye.
Kortikosteroider, digitoxin, doxycycline, hormonelle prevensjonsmidler (og andre østrogen), teofyllin (og andre xanthines): Forbedrer hepatisk metabolisme av disse stoffene., Overvåke pasienten for klinisk effektivitet, justere dosen etter behov.
Disulfiram, MAO-hemmere, valproinsyre: Reduserer metabolismen av fenobarbital og øker toksisitet. Skjermen serum nivåer.
Griseofulvin: Reduserer absorpsjon fra mage-tarmkanalen. Separat administrasjon ganger med minst 2 timer.
Rifampicin: Reduserer fenobarbital nivåer på grunn av økt hepatisk metabolisme. Skjermen serum nivåer, justere dosen etter behov.
Warfarin, andre orale antikoagulantia: Forbedrer enzymatisk nedbrytning av disse stoffene. Økt dosering av antikoagulerende kan være nødvendig.
Legemiddel-urt., Nattlysolje: Kan øke anticonvulsant kravet. Fraråder bruk sammen.
Bedøve-livsstil. Alkohol bruk: Forsterker CNS og luftveier dempende effekt. Fraråder bruk av alkohol.
Bivirkninger
CNS: døsighet, slapphet, bakrus, paradoksal spenning i eldre pasienter, søvnighet, endring i EEG-mønstre.
CV: bradykardi, hypotensjon, tromboflebitt.
GI: kvalme, oppkast.
Hematologisk: forverring av porfyri.
Luftveier: respirasjonsdepresjon, apné.,
Hud: utslett, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, urticaria, smerte, hevelse, nekrose, nerve skade på injeksjonsstedet.
Andre: angioødem, fysisk og psykologisk avhengighet.
Effekter på lab test resultater
Kan redusere bilirubin nivå.
Overdose og behandling
Forgiftning kan føre til ustødig ganglag, sløret tale, vedvarende nystagmus, somnolens, forvirring, respirasjonsdepresjon, lungeødem, areflexia, og koma. Typisk sjokk syndrom med takykardi og hypotensjon sammen med gulsott, oliguria, og frysninger etterfulgt av feber kan forekomme.,
Behandling tar sikte på å opprettholde og støtte ventilasjon og lungefunksjonen som trengs, og for å støtte hjertets funksjon og sirkulasjon med vasopressors og IV væsker som er nødvendig. Hvis pasienten er bevisst og brekningsrefleksen er intakt, indusere emesis (hvis svelging ble nylig), ved å administrere ipecac sirup. Hvis emesis er kontraindisert, utføre ventrikkelskylling mens en håndjern endotracheal tube er på plass for å hindre aspirasjon. Følg med administrering av aktivt kull eller natriumklorid rensende. Mål inntak og utgang, vitale tegn og laboratorieparametre. Opprettholde kroppstemperaturen.,
Alkalinization av urin kan være nyttig i å fjerne stoffet fra kroppen; hemodialyse kan være nyttige i en alvorlig overdose. Muntlig aktivt kull kan forbedre stoffet eliminering uavhengig av dets bruksmåte.
Spesielle hensyn
Muntlig løsning kan være blandet med vann eller juice for å forbedre smaken.
ikke knuse eller brekke utvidet-release form, og dette vil svekke narkotika handling.
Rekonstituer pulver til injeksjon med 2,5 til 5 ml sterilt vann til injeksjon. Kast flasken i hender, ikke rist.
Bruker en større blodåre for I. V. administrasjon for å hindre extravasation.,
Unngå I. V. administrasjon på mer enn 60 mg/minutt for å hindre hypotensjon og respirasjonsdepresjon. Det kan ta opp til 30 minutter etter I. V. administrasjon for å oppnå maksimal effekt.
Administrere parenteral dose innen 30 minutter etter rekonstituering fordi stoffet hydrolyzes i løsning og på eksponering til luft.
Holde krise-og lungeredning utstyr på hånden når administrasjon av fenobarbital I. V.
Administrere I. M. dose dypt inn i stor muskelmasse for å hindre skade vevet.
ikke bruker injiserbare løsning hvis det inneholder et bunnfall.,
Administrasjon av full legge doser over korte perioder av tid til å behandle status epilepticus vil kreve ventilatory støtte i voksne.
Full terapeutiske effekter er ikke sett for 2 til 3 uker, bortsett fra når du legger dose brukes.
Stoffet kan føre til et falskt positivt phentolamine test. Fysiologisk bedøve effekt kan påvirke absorpsjon av cyanokobalamin Co 57; det kan redusere serum bilirubin nivåer i neonates, epileptikere og pasienter med medfødt nonhemolytic unconjugated hyperbilirubinemia. Barbiturater kan øke sulfobromophthalein oppbevaring.,
Amming pasienter
Bedøve vises i morsmelk. Unngå bruk hos ammende kvinner.
Pediatriske pasienter
Paradoksalt hyperexcitability kan forekomme hos barn. Bruk forsiktig.
Eldres pasienter
Eldre pasienter er mer følsomme for stoffets virkninger og trenger vanligvis lavere doser. Forvirring, desorientering, og oppstemthet kan forekomme hos eldre pasienter.
Pasienten utdanning
gi Råd til pasient av potensialet for fysisk og psykologisk avhengighet med langvarig bruk.
Advare pasienten til å unngå alkohol og andre CNS-depressiva mens du tar stoffet., En overdreven dempende effekt er mulig, selv om stoffet er tatt kvelden før alkohol inntak.
Forsiktig pasienten ikke til å slutte å ta stoffet plutselig, fordi dette kan føre til et uttak reaksjon.
Råde pasienten til å unngå å kjøre bil og andre farlige aktiviteter som krever årvåkenhet før ugunstig CNS-effekter av stoffet er kjent.
Reaksjoner kan være felles, uvanlig, livstruende, eller VANLIG OG livstruende.
◆ bare Canada
◇ Umerket klinisk bruk