Achtergrond
Colestipol (koe les ‘ ti pol) is een grote, sterk positief geladen anionenuitwisselingshars die zich bindt aan negatief geladen anionen zoals galzuren (evenals andere organische verbindingen en sommige medicijnen). De binding van galzuren aan colestipol creëert een onoplosbare verbinding die niet opnieuw kan worden geabsorbeerd en wordt dus uitgescheiden in de ontlasting., Galzuren ondergaan gewoonlijk uitgebreide (>95%) enterohepatische recirculatie, die wordt uitgescheiden in de gal, werkt als vetoplossende verbindingen in de bovenste darm, en vervolgens opnieuw wordt geabsorbeerd in de distale dunne darm. Chronisch verlies van galzuren door colestipolgebruik resulteert in een samentrekking van de totale galzuurpool. De lever compenseert deze daling door de galzuursynthese te verhogen, die direct concurreert met de cholesterolsynthese, wat resulteert in een daling van de serumspiegels van cholesterol., Een deel van de daling in serumcholesterol kan ook het gevolg zijn van de remming van de vetabsorptie door de binding van galzuren aan colestipol. Colestipol werd goedgekeurd voor gebruik in de Verenigde Staten in 1977 en is één van de oudste en veiligste cholesterolverlagende agenten, maar het wordt momenteel grotendeels gebruikt als adjuvante therapie wanneer statins of andere lipideverlagende agenten in een ontoereikende daling van cholesterolniveaus resulteren., Colestipol wordt off-label gebruikt om de pruritus van chronische leverziekte te verminderen, waarschijnlijk als gevolg van het binden van het “pruritogen” in de darm (dat ofwel een galzuur is of een organisch anion zoals een galzuur dat enterohepatische circulatie ondergaat). Colestipol is verkrijgbaar in meerdere generieke vormen en onder de merknaam Colestid als tablet van 2 gram of als poederkorrels. De gebruikelijke dosis colestipol tabletten is 2 gram per dag te verhogen tot een maximum van 16 gram; terwijl dat Voor het granulaat is 5 gram per dag te verhogen tot een maximum van 30 gram, op basis van tolerantie en effect., Colestipol wordt het best voor de maaltijd en voor het slapengaan toegediend. Andere geneesmiddelen moeten 1 uur voor of 4 tot 6 uur na colestipol worden toegediend. Colestipol granulaat kan onsmakelijk en moeilijk doorslikken zijn. Andere bijwerkingen zijn abdominaal ongemak, indigestie, misselijkheid, flatuence en constipatie.