fenobarbital
Bellatal, Solfoton
fenobarbital natrium
Luminale Natrium
Farmacologische classificatie: barbituraat
Therapeutische indeling: anti-epilepticum, kalmerend-hypnotische
Zwangerschap risico categorie D
Gereguleerde stof schema IV
Indicaties en doseringen 
Alle vormen van epilepsie met uitzondering van afwezigheid epilepsie, koortsstuipen bij kinderen. Volwassenen: 60 tot 100 mg P. O. per dag, verdeeld over de t.i.d. of toegediend als enkelvoudige dosis h. s. of, geef 200 tot 300 mg I. M. of I. V. en herhaal elke 6 uur, p. r. n.,
Kinderen: 1 tot 6 mg/kg P. O. per dag, gewoonlijk verdeeld om de 12 uur. Het kan echter eenmaal daags worden toegediend. Of dagelijks 4 tot 6 mg/kg I. V. of I. M. geven en de bloedspiegels van de patiënt controleren. status epilepticus. Volwassenen en kinderen: 10 tot 20 mg/kg I. V. gedurende 10 tot 15 minuten (niet meer dan 60 mg/minuut). Herhaal indien nodig. sedatie. Volwassenen: 30 tot 120 mg P. O., I. M., of I. V. dagelijks in twee of drie verdeelde doses. De maximale dosis is 400 mg / 24 uur.
kinderen: 8 tot 32 mg P. O. per dag. slapeloosheid., Volwassenen: 100 tot 200 mg P. O. of 100 tot 320 mg I. M. preoperatieve sedatie. Volwassenen: 100 tot 200 mg I. M. 60 tot 90 minuten voor de operatie.
Kinderen: 1 tot 3 mg/kg I. V. of I. M. 60 tot 90 minuten voor de operatie. ontwenningsverschijnselen. Volwassenen: 30 mg P. O. in drie of vier verdeelde doses voor elke 100 tot 200 mg van het barbituraat of niet-barbituraat hypnoticum dat de patiënt dagelijks heeft ingenomen. Als de patiënt op de eerste dag tekenen van onttrekking vertoont, kan een oplaaddosis van 100 tot 200 mg worden toegediend I. M.
zuigelingen: 3 tot 10 mg/kg / dag P. O., Geleidelijk afnemen over een periode van 2 weken.
farmacodynamiek
anticonvulsieve werking: exacte cellulaire plaats en werkingsmechanisme onbekend. Onderdrukt de verspreiding van aanvalsactiviteit geproduceerd door epileptogene foci in de cortex, thalamus en limbische systemen door het effect van GABA te verbeteren. Zowel presynaptic als postsynaptic prikkelbaarheid zijn verminderd; verhoogt ook de beslagdrempel. sedatieve hypnotische werking: werkt in het gehele CZS als een niet-selectieve depressivum met een langzame aanvang van de werking en een lange werkingsduur., Bijzonder gevoelig voor dit medicijn is het reticulaire activeringssysteem, dat CNS-opwinding controleert. Fenobarbital vermindert zowel de presynaptische als postsynaptische exciteerbaarheid van het membraan door de werking van GABA te vergemakkelijken.
farmacokinetiek
absorptie: goed geabsorbeerd na orale toediening, waarbij 70% tot 90% de bloedsomloop bereikt. 100% absorptie na I. M. toediening. Na orale toediening bereiken de serumspiegels een piek na 1 tot 2 uur; de CZS-piek na 1 tot 3 uur. Serumspiegel van 10 mcg / ml nodig om sedatie te veroorzaken; 40 mcg / ml produceert gewoonlijk slaap., Concentraties van 20 tot 40 mcg / ml worden beschouwd als therapeutisch voor anticonvulsieve therapie. distributie: wijd verspreid over het hele lichaam. Ongeveer 25% tot 30% eiwitgebonden.
metabolisme: gemetaboliseerd door microsomaal hepatisch enzymsysteem. excretie: 25% tot 50% van de dosis wordt onveranderd uitgescheiden in de urine; de rest wordt uitgescheiden als metabolieten van glucuronzuur. De halfwaardetijd van de Drug is 5 tot 7 dagen.,
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with barbiturate hypersensitivity or history of manifest or latent porphyria, hepatic dysfunction, respiratory disease with dyspnea or obstruction, or nephritis., voorzichtig gebruiken bij oudere of verzwakte patiënten en bij patiënten met acute of chronische pijn, depressie, suïcidale neigingen, voorgeschiedenis van drugsmisbruik, bloeddrukveranderingen, cardiovasculaire ziekte, shock of uremie.
interacties
geneesmiddel-geneesmiddel. Antidepressiva, antihistaminica, narcotica, fenothiazines, kalmerende middelen, andere sedatieve hypnotica: versterkt CNS en respiratoire depressieve effecten. Houd de patiënt nauwlettend in de gaten.corticosteroïden, digitoxine, doxycycline, hormonale anticonceptiva (en andere oestrogenen), theofylline (en andere xanthinen): verbetert de levermetabolisme van deze geneesmiddelen., Controleer de patiënt op klinische effectiviteit; pas de dosering zo nodig aan.Disulfiram, MAO-remmers, valproïnezuur: vermindert het metabolisme van fenobarbital en verhoogt de toxiciteit. Controleer de serumwaarden.griseofulvine: vermindert de absorptie uit het maagdarmkanaal. Behandel de toedieningstijden minstens 2 uur apart.Rifampine: verlaagt de fenobarbitale spiegels vanwege een verhoogd levermetabolisme. Controleer de serumspiegels; pas de dosering zo nodig aan.warfarine, andere orale anticoagulantia: verbetert de enzymatische afbraak van deze geneesmiddelen. Verhoogde doses antistollingsmiddel kan nodig zijn.
geneesmiddel kruid., Teunisbloemolie: kan de behoefte aan anticonvulsiva verhogen. Ontmoedig het gebruik samen.Drug-lifestyle. Alcoholgebruik: versterkt CZS-en ademhalingsonderdrukkende effecten. Ontmoedig alcoholgebruik.
bijwerkingen
CNS: slaperigheid, lethargie, kater, paradoxale opwinding bij oudere patiënten, slaperigheid, verandering in EEG-patronen. CV: bradycardie, hypotensie, tromboflebitis. GI: misselijkheid, braken. hematologisch: exacerbatie van porfyrie. Respiratory: respiratory depression, apneu.,
huid: huiduitslag, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndroom, urticaria, pijn, zwelling, necrose, zenuwbeschadiging op de injectieplaats. andere: angio-oedeem, lichamelijke en psychische afhankelijkheid.
effecten op laboratoriumtestresultaten
kunnen de bilirubinespiegel verlagen.
overdosering en Behandeling
toxiciteit kan een wankele gang, onduidelijke spraak, aanhoudende nystagmus, slaperigheid, verwardheid, ademhalingsdepressie, longoedeem, areflexie en coma veroorzaken. Typisch shocksyndroom met tachycardie en hypotensie samen met geelzucht, oligurie en koude rillingen gevolgd door koorts kunnen optreden.,
De behandeling is gericht op het handhaven en ondersteunen van de ventilatie en longfunctie indien nodig; en het ondersteunen van de hartfunctie en circulatie met vasopressoren en IV vloeistoffen indien nodig. Als de patiënt bij bewustzijn is en de kokhalsreflex intact is, induceer dan braken (als de inname recent was) door toediening van ipecac siroop. Als braken gecontra-indiceerd is, voer maagspoeling uit terwijl een geboeid endotracheale buis op zijn plaats is om aspiratie te voorkomen. Volg na toediening van actieve kool of natriumchloride-catharticum. Meet inname en output, vitale functies en laboratoriumparameters. Houd lichaamstemperatuur., alkalinisatie van urine kan nuttig zijn bij het verwijderen van het geneesmiddel uit het lichaam; hemodialyse kan nuttig zijn bij ernstige overdosering. De mondelinge geactiveerde houtskool kan drugverwijdering ongeacht zijn wijze van toediening verbeteren.
speciale overwegingen
drank kan worden gemengd met water of sap om de smaak te verbeteren.
verbrijzel of verbreek de verlengde afgifte niet; dit zal de werking van het geneesmiddel aantasten. Reconstitueer poeder voor injectie met 2,5 tot 5 ml steriel water voor injectie. Rol de flacon in de handen; niet schudden. gebruik een grotere ader voor intraveneuze toediening om extravasatie te voorkomen., vermijd intraveneuze toediening van meer dan 60 mg / minuut om hypotensie en ademhalingsdepressie te voorkomen. Het kan tot 30 minuten na intraveneuze toediening duren om een maximaal effect te bereiken. Dien de parenterale dosis binnen 30 minuten na reconstitutie toe omdat het geneesmiddel hydrolyseert in de oplossing en bij blootstelling aan lucht. houd noodreanimatieapparatuur bij de hand bij het toedienen van fenobarbital I. V. I. M.-dosis tot diep in de grote spiermassa toedienen om weefselletsel te voorkomen.
Gebruik geen injecteerbare oplossing als het een neerslag bevat.,
toediening van volledige oplaaddoses gedurende korte perioden voor de behandeling van status epilepticus vereist beademing bij volwassenen. volledige therapeutische effecten worden gedurende 2 tot 3 weken niet waargenomen, behalve wanneer de oplaaddosis wordt gebruikt.
geneesmiddel kan een vals-positieve phentolamine test veroorzaken. Fysiologisch effect van het geneesmiddel kan de absorptie van cyanocobalamine Co 57 verminderen; het kan de serumbilirubinespiegels verlagen bij pasgeborenen, epileptica en patiënten met congenitale niet-emolytische ongeconjugeerde hyperbilirubinemie. Barbituraten kunnen de retentie van sulfobromoftaleïne verhogen.,
patiënten die borstvoeding geven
geneesmiddel komt voor in de moedermelk. Vermijd het gebruik bij vrouwen die borstvoeding geven.
pediatrische patiënten
Paradox paradoxale hyperexcitatie kan optreden bij kinderen. Voorzichtig gebruiken.
geriatrische patiënten
oudere patiënten zijn gevoeliger voor de effecten van het geneesmiddel en hebben gewoonlijk lagere doses nodig. Verwardheid, desoriëntatie en prikkelbaarheid kunnen optreden bij oudere patiënten.
patiëntenvoorlichting
adviseer de patiënt over de mogelijkheid van fysieke en psychologische afhankelijkheid bij langdurig gebruik. Waarschuw de patiënt om alcohol en andere CZS-depressiva te vermijden tijdens het gebruik van geneesmiddelen., Een overmatig onderdrukkend effect is mogelijk, zelfs als het geneesmiddel de avond vóór inname van alcohol wordt ingenomen. Waarschuw de patiënt niet plotseling te stoppen met het gebruik van het geneesmiddel omdat dit een ontwenningsreactie kan veroorzaken.
adviseer de patiënt om autorijden en andere gevaarlijke activiteiten die alertheid vereisen te vermijden totdat nadelige effecten van het geneesmiddel op het CZS bekend zijn.
reacties kunnen vaak, soms, levensbedreigend, of vaak en levensbedreigend zijn.
Canada Canada alleen
◇ niet-gelabeld klinisch gebruik