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Colestipol (koe les’ ti pol) é uma grande, altamente positivamente carregada resina de troca de aniões que se liga a Ânions negativamente carregados, tais como ácidos biliares (bem como outros compostos orgânicos e alguns medicamentos). A ligação dos ácidos biliares ao colestipol cria um composto insolúvel que não pode ser reabsorvido e é, portanto, excretado nas fezes., Ácidos biliares normalmente sofrem uma extensa recirculação entero-hepática (>95%), sendo segregado na bílis, atuando como compostos solubilizantes de gordura no intestino superior, e então sendo reabsorvido no intestino delgado distal. A perda crónica de ácidos biliares do uso de colestipol resulta numa contracção do conjunto total de ácido biliar. O fígado compensa esta diminuição aumentando a síntese de ácido biliar, que compete diretamente com a síntese de colesterol, resultando em uma diminuição nos níveis séricos de colesterol., Uma parte da diminuição do colesterol sérico pode também resultar da inibição da absorção de gordura pela ligação dos ácidos biliares ao colestipol. Colestipol foi aprovado para uso nos Estados Unidos em 1977 e é um dos mais antigos e mais seguros agentes de redução de colesterol, mas atualmente é usado em grande parte como uma terapia adjuvante quando estatinas ou outros agentes de redução de lípidos resultam em uma redução inadequada nos níveis de colesterol., Colestipol é usado fora do rótulo para reduzir o prurido da doença hepática crônica, provavelmente como resultado da ligação do “prurido” no intestino (que é um ácido biliar ou um ânion orgânico como um ácido biliar que sofre circulação entero-hepática). Colestipol está disponível em múltiplas formas genéricas e sob a marca de Colestid como um comprimido de 2 gramas ou como grânulos em pó. A dose habitual de comprimidos de colestipol é de 2 gramas por dia, aumentando até um máximo de 16 gramas; enquanto que, para os grânulos, é de 5 gramas por dia, aumentando até um máximo de 30 gramas, com base na tolerância e no efeito., Colestipol é melhor administrado antes das refeições e ao deitar. Outros medicamentos devem ser administrados 1 hora antes ou 4 a 6 horas após colestipol. Os grânulos de Colestipol podem ser desagradáveis e difíceis de engolir. Outros efeitos secundários incluem desconforto abdominal, indigestão, náuseas, flatuência e obstipação.

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