fenobarbital
Bellatal, Solfoton
fenobarbital sódico
Luminal de Sódio
Farmacológico classificação: barbitúricos
classificação Terapêutica: anticonvulsivante, sedativo-hipnótico
Gravidez categoria de risco D
substância Controlada programação IV
Indicações e dosagens 
Todas as formas de epilepsia, exceto crises de ausência, convulsões febris em crianças. Adultos: 60 a 100 mg P. O. diário, dividido.eu.d. ou administrada como dose única h.s. Ou, dar 200 a 300 mg I. M., ou seja, I. V. e repita q 6 horas, p.r.n.,
crianças: 1 a 6 mg / kg de peso corporal por dia, normalmente divididas cada 12 horas. Pode, no entanto, ser administrado uma vez por dia. Administrar diariamente 4 a 6 mg / kg de I. V. ou i. m. e monitorizar os níveis sanguíneos do doente. Status epilepticus. Adultos e crianças: 10 a 20 mg/kg de Via intravenosa durante 10 a 15 minutos (não exceda 60 mg/minuto). Repetir se necessário. sedação. Adultos: 30 a 120 mg de pó, im ou IV diariamente em duas ou três doses divididas. A dose máxima é de 400 mg / 24 horas.
crianças: 8 a 32 mg por dia. insónia., Adultos: 100 a 200 mg P. O. ou 100 a 320 mg I. M. sedação pré-Operatória. Adultos: 100 a 200 mg I. M. 60 a 90 minutos antes da cirurgia. crianças: 1 a 3 mg/kg de I. V. ou I. M. 60 a 90 minutos antes da cirurgia. drug withdrawal. Adultos: 30 mg de OP em três ou quatro doses divididas por cada 100 a 200 mg de barbiturato ou não-barbiturato hipnótico que o doente tem tomado diariamente. Se o doente apresentar sinais de privação no primeiro dia, pode ser administrada uma dose de carga de 100 a 200 mg de I. M. lactentes: 3 a 10 mg / kg / dia de P. O., Diminuir gradualmente durante um período de 2 semanas.
armacodinâmica
acção anticonvulsivante: local exacto celular e mecanismo de Acção desconhecido. Suprime a propagação da actividade das crises produzida por focos epileptogénicos no córtex, tálamo e sistemas límbicos, aumentando o efeito do GABA. A excitabilidade pré-sináptica e pós-sináptica diminuem; também aumenta o limiar de convulsão. acção sedativa-hipnótica: actua ao longo do SNC como um depressor não selectivo com um início lento de acção e uma longa duração de Acção., Particularmente sensível a esta droga é o sistema reticular de ativação, que controla a excitação do SNC. O fenobarbital diminui a excitabilidade pré-sináptica e pós-sináptica da membrana facilitando a ação do GABA. absorção: bem absorvida após administração oral, com 70% a 90% atingindo a corrente sanguínea. Absorção a 100% após administração I. M. Após administração oral, os níveis séricos atingem um pico em 1 a 2 horas; níveis no SNC máximos em 1 a 3 horas. Nível sérico de 10 mcg / ml necessário para produzir sedação; 40 mcg/ml produz normalmente sono., Níveis de 20 a 40 mcg / ml considerados terapêuticos para a terapêutica anticonvulsivante.
distribuição: distribuída amplamente por todo o corpo. Cerca de 25% a 30% de ligação às proteínas. metabolismo: metabolizado pelo sistema enzimático microssomal hepático. excreção :25% a 50% da dose eliminada inalterada na urina; restante excretado como metabolitos do ácido glucurónico. A semi-vida da droga é de 5 a 7 dias.,
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Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with barbiturate hypersensitivity or history of manifest or latent porphyria, hepatic dysfunction, respiratory disease with dyspnea or obstruction, or nephritis.,
utilizar com precaução em doentes idosos ou debilitados e em doentes com dor aguda ou crónica, depressão, tendências suicidas, história de abuso de drogas, alterações da pressão arterial, doença CV, choque ou uremia.
interações
fármaco-fármaco. Antidepressivos, anti-histamínicos, narcóticos, fenotiazinas, tranquilizantes, outros sedativos hipnóticos: potencia os efeitos depressivos do SNC e respiratórios. Vigie o paciente de perto.corticosteróides, digitoxina, doxiciclina, contraceptivos hormonais (e outros estrogénios), teofilina (e outras xantinas): aumenta o metabolismo hepático destes fármacos., Monitorizar o doente quanto à eficácia clínica; ajustar a dose conforme necessário.dissulfiram, inibidores da MAO, ácido valpróico: diminui o metabolismo do fenobarbital e aumenta a toxicidade. Monitoriza os níveis séricos.Griseofulvin: diminui a absorção a partir do trato gastrointestinal. Tempo de administração separado em pelo menos 2 horas.Rifampina: diminui os níveis fenobarbital devido ao aumento do metabolismo hepático. Monitorizar os níveis séricos; ajustar a dose conforme necessário.varfarina, outros anticoagulantes orais: aumenta a degradação enzimática destes fármacos. Pode ser necessário um aumento das doses de anticoagulante.= = Ligações externas = = , Óleo de primrose à noite: pode aumentar as necessidades anticonvulsivantes. Desencorajar o uso em conjunto.Drug-lifestyle. Uso de álcool: potencia os efeitos depressivos do SNC e respiratório. Desencorajar o consumo de álcool.
reacções adversas
SNC: sonolência, letargia, ressaca, excitação paradoxal em doentes idosos, sonolência, alteração nos padrões de EEG.
CV: bradicardia, hipotensão, tromboflebite. náuseas, vómitos. hematológica: exacerbação de porfiria.
respiratório: depressão respiratória, apneia., pele: erupção cutânea, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson, urticária, dor, inchaço, necrose, lesões nos nervos no local de administração. outros: angioedema, dependência física e psicológica.
efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Pode diminuir o nível de bilirrubina.
sobredosagem e tratamento
toxicidade pode causar andar instável, fala arrastada, nistagmo sustentado, sonolência, confusão, depressão respiratória, edema pulmonar, areflexia e coma. Podem ocorrer síndroma de choque típico com taquicardia e hipotensão, juntamente com icterícia, oligúria e calafrios seguidos de febre., o tratamento tem como objetivo manter e suportar a ventilação e a função pulmonar, conforme necessário, e suportar a função cardíaca e circulação com vasopressores e fluidos intravenosos, conforme necessário. Se o doente estiver consciente e o reflexo gag estiver intacto, induzir emese (se a ingestão foi recente) através da administração de xarope de ipecacuanha. Se a emese estiver contra-indicada, faça uma lavagem gástrica enquanto estiver instalado um tubo endotraqueal algemado para prevenir a aspiração. Siga com a administração de carvão activado ou cloreto de sódio catártico. Medir a entrada e saída, sinais vitais e parâmetros laboratoriais. Manter a temperatura corporal., a alcalinização da urina pode ser útil na remoção do fármaco do corpo; a hemodiálise pode ser útil em sobredosagem grave. O carvão activado por via Oral pode aumentar a eliminação do fármaco, independentemente da sua via de administração.
considerações especiais
solução Oral pode ser misturada com água ou suco para melhorar o sabor.
não esmague ou quebre a forma estendida de libertação; isso irá prejudicar a ação do medicamento. reconstitua o pó para injecção com 2, 5 a 5 ml de água estéril para preparações injectáveis. Role o frasco para injectáveis com as mãos; não agite.
Use uma veia maior para administração intravenosa para evitar extravasamento., evitar a administração intravenosa com mais de 60 mg / minuto para prevenir hipotensão e depressão respiratória. Pode demorar até 30 minutos após a administração intravenosa para atingir o efeito máximo. administrar a dose parentérica nos 30 minutos que se seguem à reconstituição porque o fármaco hidrolisa em solução e na exposição ao ar. manter o equipamento de ressuscitação de emergência na mão quando administrar o fenobarbital I. V. administre a dose I. M. profundamente em grande massa muscular para evitar lesões tecidulares.
Não utilize a solução injectável se contiver um precipitado., a administração de doses de carga total durante curtos períodos de tempo para tratar o estado epiléptico requer suporte ventilatório em adultos. não se observam efeitos terapêuticos totais durante 2 a 3 semanas, excepto quando se utiliza a dose de carga.
droga pode causar um teste de phentolamina falso-positivo. O efeito fisiológico do fármaco pode prejudicar a absorção da cianocobalamina Co 57; pode diminuir os níveis séricos de bilirrubina em recém-nascidos, epilépticos e doentes com hiperbilirrubinemia não-hemolítica congénita não conjugada. Os barbitúricos podem aumentar a retenção de sulfobromoftaleína.,
O fármaco aparece no leite materno. Evitar a utilização em mulheres a amamentar. doentes pediátricos pode ocorrer hiperexcitabilidade paradoxal em crianças. Use cuidadosamente. doentes idosos são mais sensíveis aos efeitos do fármaco e geralmente necessitam de doses mais baixas. Pode ocorrer confusão, desorientação e excitabilidade em doentes idosos.
Educação do doente
aconselhar o doente sobre o potencial de dependência física e psicológica com o uso prolongado.
avisar o doente para evitar o álcool e outros depressores do SNC enquanto estiver a tomar o medicamento., Um efeito depressivo excessivo é possível mesmo que o medicamento seja tomado na noite anterior à ingestão de álcool. aconselha-se precaução aos doentes para não pararem de tomar o medicamento subitamente porque isto pode causar uma reacção de abstinência.
aconselhar o paciente a evitar a condução e outras atividades perigosas que requerem estado de alerta até que os efeitos adversos do SNC do medicamento sejam conhecidos. as reacções podem ser Frequentes, Pouco frequentes, potencialmente fatais ou frequentes e potencialmente fatais.
Canada Canada only
◇ Unlabeled clinical use