fenobarbital
Bellatal, Solfoton
fenobarbital sodic
Luminal de Sodiu
Farmacologic clasificare: barbiturice
clasificare Terapeutică: anticonvulsivante, sedativ-hipnotic
risc de Sarcina categoria D
program substanta Controlata IV
Indicații și doze 
Toate formele de epilepsie cu excepția absenței convulsii, convulsii febrile la copii. Adulți: 60-100 mg P. O. zilnic, împărțit t.eu.d. sau administrată ca doză unică sec.s. Sau, dau 200 la 300 mg I. M. sau I. V. și repetați q 6 ore, p.r.n.,
Copii: 1 până la 6 mg/kg po zilnic, de obicei divizat q 12 ore. Cu toate acestea, poate fi administrat o dată pe zi. Sau da-4-6 mg/kg I. V. sau I. M. de zi cu zi și de a monitoriza pacientul în sânge.
status epilepticus. Adulți și copii: 10 până la 20 mg/kg I. V. peste 10 până la 15 minute (nu depășiți 60 mg/minut). Repetați dacă este necesar.
sedare. Adulți: 30 la 120 mg P. O., I. M. sau I. V. de zi cu zi în două sau trei prize. Doza maximă este de 400 mg/24 ore.
Copii: 8 până la 32 mg Po zilnic. insomnie., Adulți: 100 până la 200 mg P. O. sau 100 la 320 mg I. M. sedare Preoperatorie. Adulți: 100 până la 200 mg I. M. cu 60 până la 90 de minute înainte de operație.
Copii: 1-3 mg/kg I. V. sau I. M. 60 la 90 de minute înainte de operație.
retragere de droguri. Adulți: 30 mg P. O. în trei sau patru doze divizate pentru fiecare 100 la 200 mg de barbiturice sau nonbarbiturate hipnotic care pacientul a fost preluat de zi cu zi. Dacă pacientul prezintă semne de retragere în prima zi, o doză de încărcare de 100 până la 200 mg poate fi administrat I. M.
Sugari: de la 3 la 10 mg/kg/zi P. O., Reduceți treptat pe o perioadă de 2 săptămâni. acțiune anticonvulsivantă: situsul celular Exact și mecanismul de acțiune necunoscut. Suprimă răspândirea activității convulsive produse de focarele epileptogene în cortex, talamus și sistemele limbice prin creșterea efectului GABA. Atât excitabilitatea presinaptică, cât și cea postsinaptică sunt scăzute; de asemenea, ridică pragul convulsiv.
acțiune sedativă-hipnotică: acționează în întregul SNC ca un depresiv neselectiv, cu un debut lent de acțiune și o durată lungă de acțiune., Deosebit de sensibil la acest medicament este sistemul de activare reticulară, care controlează excitația SNC. Fenobarbitalul scade excitabilitatea membranei presinaptice și postsinaptice prin facilitarea acțiunii GABA. farmacocinetica absorbție: bine absorbită după administrarea orală, cu 70% până la 90% ajungând în fluxul sanguin. Absorbție 100% după administrarea I. M. După administrarea orală, concentrațiile serice ating un maxim în 1 până la 2 ore; valorile maxime ale SNC la 1 până la 3 ore. Nivelul seric de 10 mcg / ml necesar pentru a produce sedare; 40 mcg / ml produce de obicei somn., Niveluri de 20 până la 40 mcg/ml considerate terapeutice pentru terapia anticonvulsivantă.
distribuție: distribuite pe scară largă pe tot corpul. Aproximativ 25% până la 30% legat de proteine.
Metabolism: metabolizat de sistemul enzimatic microzomal hepatic.
excreție: 25% până la 50% din doză se elimină nemodificată în urină; restul se excretă sub formă de metaboliți ai acidului glucuronic. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 5 până la 7 zile.,
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with barbiturate hypersensitivity or history of manifest or latent porphyria, hepatic dysfunction, respiratory disease with dyspnea or obstruction, or nephritis.,
utilizați cu precauție la pacienții vârstnici sau debilitați și la cei cu durere acută sau cronică, depresie, tendințe suicidare, istoric de abuz de droguri, modificări ale tensiunii arteriale, boală CV, șoc sau uremie.
interacțiuni
droguri-droguri. Antidepresive, antihistaminice, narcotice, fenotiazine, tranchilizante, alte sedative-hipnotice: potențează efectele deprimante ale SNC și respiratorii. Monitorizați cu atenție pacientul.
corticosteroizi, digitoxină, doxiciclină, contraceptive hormonale (și alți estrogeni), teofilină (și alte xantine): îmbunătățește metabolismul hepatic al acestor medicamente., Monitorizați pacientul pentru eficacitatea clinică; ajustați doza după cum este necesar.
Disulfiram, inhibitori MAO, acid valproic: scade metabolismul fenobarbitalului și crește toxicitatea. Monitorizați nivelurile serice.
Griseofulvin: scade absorbția din tractul GI. Timpii de administrare separați cu cel puțin 2 ore.
rifampicină: scade concentrațiile de fenobarbital din cauza metabolizării hepatice crescute. Monitorizați concentrațiile serice; ajustați doza după cum este necesar.
warfarina, alte anticoagulante orale: îmbunătățește degradarea enzimatică a acestor medicamente. Pot fi necesare doze crescute de anticoagulant.
droguri-plante medicinale., Ulei de primulă de seară: poate crește cerința anticonvulsivantă. Descurajați utilizarea împreună.
Stilul de viață al drogurilor. Consumul de alcool: potențează efectele deprimante ale SNC și respiratorii. Descurajați consumul de alcool.reacții Adverse SNC: somnolență, letargie, mahmureală, excitare paradoxală la pacienții vârstnici, somnolență, modificări ale modelelor EEG.
CV: bradicardie, hipotensiune arterială, tromboflebită.
GI: greață, vărsături.
Hematologic: exacerbarea porfiriei.
respirator: depresie respiratorie, apnee.,
piele: erupții cutanate, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, urticarie, durere, umflare, necroză, leziuni ale nervilor la locul injectării. altele: angioedem, dependență fizică și psihologică. efectele asupra rezultatelor testelor de laborator pot scădea nivelul bilirubinei. supradozajul și tratamentul toxicitatea poate determina mers instabil, vorbire neclară, nistagmus susținut, somnolență, confuzie, deprimare respiratorie, edem pulmonar, areflexie și comă. Poate să apară sindromul de șoc tipic cu tahicardie și hipotensiune arterială împreună cu icter, oligurie și frisoane urmate de febră.,
tratamentul are ca scop menținerea și susținerea ventilației și a funcției pulmonare, după cum este necesar; și pentru a susține funcția cardiacă și circulația cu vasopresoare și fluide IV, după cum este necesar. Dacă pacientul este conștient și reflexul gag este intact, provocați vărsături (dacă ingestia a fost recentă) prin administrarea de sirop ipecac. Dacă vărsăturile sunt contraindicate, efectuați lavaj gastric în timp ce un tub endotraheal cu manșetă este în loc pentru a preveni aspirația. Urmați cu administrarea de cărbune activat sau clorură de sodiu cathartic. Măsurați aportul și ieșirea, semnele vitale și parametrii de laborator. Mențineți temperatura corpului.,
alcalinizarea urinei poate fi utilă în eliminarea medicamentului din organism; hemodializa poate fi utilă în supradozajul sever. Cărbunele activat Oral poate intensifica eliminarea medicamentului indiferent de calea de administrare.
considerații speciale
? soluția orală poate fi amestecată cu apă sau suc pentru a îmbunătăți gustul.
? Nu zdrobi sau rupe forma cu eliberare prelungită; acest lucru va afecta acțiunea de droguri. reconstituiți pulberea injectabilă cu 2,5 până la 5 ml apă sterilă pentru preparate injectabile. Rotiți flaconul în mâini; nu agitați.
? utilizați o venă mai mare pentru administrarea IV pentru a preveni extravazarea.,
? evitați administrarea intravenoasă la mai mult de 60 mg/minut pentru a preveni hipotensiunea și depresia respiratorie. Poate dura până la 30 de minute după administrarea I. V. pentru a obține efectul maxim. administrați doza parenterală în termen de 30 de minute de la reconstituire, deoarece hidrolizează droguri în soluție și la expunerea la aer.
Ține de urgență echipamentul de resuscitare la îndemână atunci când se administrează fenobarbital I. V.
Administra I. M. doza adânc în masă musculară mare pentru a preveni leziuni tisulare.
? Nu utilizați soluție injectabilă în cazul în care acesta conține un precipitat.,
? administrarea de doze complete de încărcare pe perioade scurte de timp pentru a trata status epilepticus va necesita suport ventilator la adulți. efectele terapeutice complete nu sunt observate timp de 2 până la 3 săptămâni, cu excepția cazului în care se utilizează doza de încărcare.
? medicament poate provoca un test fals-pozitiv fentolamina. Efectul fiziologic al medicamentului poate afecta absorbția cianocobalaminei Co 57; poate scădea nivelul bilirubinei serice la nou-născuți, epileptici și la pacienții cu hiperbilirubinemie neconjugată nonhemolitică congenitală. Barbituricele pot crește retenția sulfobromoftaleinei.,
pacienții care alăptează
? medicamentul apare în laptele matern. A se evita utilizarea la femeile care alăptează.
Copii și adolescenți
? hiperexcitabilitate paradoxală poate să apară la copii. Utilizați cu precauție. pacienții vârstnici sunt mai sensibili la efectele medicamentului și, de obicei, au nevoie de doze mai mici La pacienții vârstnici pot apărea confuzie, dezorientare și excitabilitate. educația pacientului recomandă pacientului potențialul de dependență fizică și psihologică cu utilizare prelungită. avertizați pacientul să evite alcoolul și alte deprimante ale SNC în timp ce luați droguri., Un efect depresiv excesiv este posibil chiar dacă medicamentul este luat seara înainte de ingestia de alcool.
? atenție pacient să nu încetați să luați droguri brusc, deoarece acest lucru ar putea provoca o reacție de retragere. recomanda pacientului pentru a evita de conducere și alte activități periculoase care necesită vigilență până când efectele adverse SNC de droguri sunt cunoscute. reacțiile pot fi Frecvente, Mai puțin frecvente, care pot pune viața în pericol sau frecvente și care pot pune viața în pericol.
◆ Canada numai
◇ utilizare clinică neetichetată