Bakgrund
Colestipol (koe les’ ti pol) är ett stort, mycket positivt laddat anjonbytarharts som binder till negativt laddade anjoner som gallsyror (liksom andra organiska föreningar och vissa mediciner). Bindningen av gallsyror till kolestipol skapar en olöslig förening som inte kan reabsorberas och utsöndras sålunda i avföring., Gallsyror genomgår vanligtvis omfattande (>95%) enterohepatisk recirkulation, som utsöndras i gallan, som fungerar som fettlösande föreningar i övre tarmen och sedan reabsorberas i den distala tunntarmen. Kronisk förlust av gallsyror från kolestipol användning resulterar i en sammandragning av den totala gallsyra poolen. Levern kompenserar för denna minskning genom att öka gallsyrasyntesen, som direkt konkurrerar med kolesterolsyntes vilket resulterar i en minskning av serumnivåerna av kolesterol., En del av minskningen av serumkolesterol kan också bero på hämning av fettabsorption genom bindning av gallsyror till kolestipol. Colestipol godkändes för användning i USA 1977 och är en av de äldsta och säkraste kolesterolsänkande medel, men det används för närvarande i stor utsträckning som en tilläggsbehandling när statiner eller andra lipidsänkande medel resulterar i en otillräcklig minskning av kolesterolnivåerna., Kolestipol används off-label för att minska klåda av kronisk leversjukdom förmodligen som ett resultat av bindning av ”pruritogen” i tarmen (som antingen är en gallsyra eller en organisk anjon som en gallsyra som genomgår enterohepatisk cirkulation). Kolestipol finns i flera generiska former och under varumärket Colestid som en tablett på 2 gram eller som pulverformiga granuler. Den vanliga dosen av kolestipol tabletter är 2 gram dagligen ökar till högst 16 gram. medan, att för granulerna är 5 gram dagligen ökar till högst 30 gram, baserat på tolerans och effekt., Kolestipol ges bäst före måltid och vid sänggåendet. Andra droger ska ges 1 timme före eller 4 till 6 timmar efter kolestipol. Kolestipol granuler kan vara obehagliga och svåra att svälja. Andra biverkningar inkluderar magbesvär, matsmältningsbesvär, illamående, flatuence och förstoppning.