fenobarbital
Bellatal, Solfoton
fenobarbitalnatrium
Luminalnatrium
farmakologisk klassificering: barbiturat
terapeutisk klassificering: antikonvulsiv, lugnande-hypnotisk
graviditetsriskkategori D
kontrollerad substans schema IV
indikationer och doser 
alla former av epilepsi utom frånvaro anfall, feberkramper hos barn. Vuxna: 60-100 mg P. O. dagligen, uppdelat t.jag.d. eller ges som engångsdos h.s. Eller, ge 200 till 300 mg I. M. eller I. V. och upprepa q 6 timmar, p.r.n.,
Barn: 1 till 6 mg/kg P. O. dagligen, vanligtvis delas q 12 timmar. Det kan dock ges en gång dagligen. Eller ge 4 till 6 mg/kg I. V. eller I. M. dagligen och övervaka patientens blod nivåer. status epilepticus. Vuxna och barn: 10 till 20 mg/kg I. V. över 10 till 15 minuter (inte överstiga 60 mg/minut). Upprepa om det behövs. sedering. Vuxna: 30 till 120 mg P. O., I. M., eller I. V. dagligen i två eller tre doser. Maximal dos är 400 mg / 24 timmar.
Barn: 8 till 32 mg P. O. dagligen. sömnlöshet., Vuxna: 100 till 200 mg P. O. eller 100 320 mg I. M. Preoperativ sedering. Vuxna: 100 till 200 mg I. M. 60 till 90 minuter före operation.
Barn: 1 till 3 mg/kg I. V. eller I. M. 60 till 90 minuter före operation. drogmissbruk. Vuxna: 30 mg P. O. i tre eller fyra uppdelade doser för varje 100 till 200 mg av barbiturat eller nonbarbiturat hypnotisk att patienten har tagit dagligen. Om patienten visar tecken på utsättning den första dagen kan en laddningsdos på 100 till 200 mg administreras I. M.
spädbarn: 3 till 10 mg/kg / dag P. O., Gradvis minska under en 2-veckorsperiod.
farmakodynamik
antikonvulsiv verkan: exakt cellulär plats och verkningsmekanism okänd. Undertrycker spridningen av anfallsaktivitet som produceras av epileptogena foci i cortex, thalamus och limbiska system genom att öka effekten av GABA. Både presynaptisk och postsynaptisk excitabilitet minskar; höjer också anfallströskeln.
lugnande-hypnotisk verkan: verkar i hela CNS som ett icke-selektivt depressiva medel med långsam insättande effekt och lång verkningstid., Särskilt känslig för detta läkemedel är det retikulära aktiverande systemet, som kontrollerar CNS-upphetsning. Fenobarbital minskar både presynaptisk och postsynaptisk membran excitabilitet genom att underlätta gabas verkan.
farmakokinetik
Absorption: absorberas väl efter oral administrering, med 70% till 90% når blodomloppet. 100% absorption efter administrering av I. M. Efter peroral administrering når serumnivåerna högst 1 till 2 timmar; nivåerna i CNS är högst 1 till 3 timmar. Serumnivå av 10 mcg / ml som behövs för att producera sedering; 40 mcg / ml ger vanligtvis sömn., Nivåer av 20 till 40 mcg / ml anses terapeutiska för antikonvulsiv terapi.
Distribution: distribueras i stor utsträckning i hela kroppen. Cirka 25% till 30% proteinbundet.
Metabolism: metaboliseras av levermikrosomalt enzymsystem.
utsöndring: 25% till 50% av dosen elimineras oförändrad i urinen; återstoden utsöndras som metaboliter av glukuronsyra. Läkemedlets halveringstid är 5 till 7 dagar.,
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with barbiturate hypersensitivity or history of manifest or latent porphyria, hepatic dysfunction, respiratory disease with dyspnea or obstruction, or nephritis.,
använd försiktigt hos äldre eller försvagade patienter och hos patienter med akut eller kronisk smärta, depression, självmordstendenser, anamnes på drogmissbruk, blodtrycksförändringar, hjärt-kärlsjukdom, chock eller uremi.
interaktioner
läkemedel. Antidepressiva medel, antihistaminer, narkotika, fenotiaziner, lugnande medel, andra lugnande-hypnotika: förstärker CNS och andningsdepressiva effekter. Övervaka patienten noggrant.
kortikosteroider, digitoxin, doxycyklin, hormonella preventivmedel (och andra östrogener), teofyllin (och andra xantiner): förbättrar levermetabolism av dessa läkemedel., Övervaka patienten för klinisk effektivitet; justera dosen efter behov.
Disulfiram, MAO-hämmare, valproinsyra: minskar metabolismen av fenobarbital och ökar toxiciteten. Övervaka serumnivåer.
Griseofulvin: minskar absorptionen från mag-tarmkanalen. Separata administrationstider med minst 2 timmar.
Rifampin: minskar fenobarbitalnivåerna på grund av ökad levermetabolism. Övervaka serumnivåer; justera dosen efter behov.
Warfarin, andra orala antikoagulantia: förbättrar enzymatisk nedbrytning av dessa läkemedel. Ökade doser av antikoagulant kan behövas.
drog-ört., Jättenattljusolja: kan öka kramplösande krav. Avskräcka användning tillsammans.
drog-livsstil. Alkoholanvändning: förstärker CNS och andningsdepressiva effekter. Avskräcka alkoholanvändning.
biverkningar
CNS: dåsighet, letargi, baksmälla, paradoxal spänning hos äldre patienter, somnolens, förändringar i EEG-mönster.
CV: bradykardi, hypotension, tromboflebit.
GI: illamående, kräkningar.
hematologisk: förvärring av porfyri.
respiratorisk: andningsdepression, apné.,
hud: hudutslag, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, urtikaria, smärta, svullnad, nekros, nervskada vid injektionsstället.
annat: angioödem, fysiskt och psykiskt beroende.
effekter på laboratorietestresultat
kan minska bilirubinnivån.
överdosering och behandling
toxicitet kan orsaka ostadig gång, sluddrigt tal, ihållande nystagmus, somnolens, förvirring, andningsdepression, lungödem, areflexi och koma. Typiskt chocksyndrom med takykardi och hypotension tillsammans med gulsot, oliguri och frossa följt av feber kan uppstå.,
behandlingen syftar till att upprätthålla och stödja ventilation och lungfunktion efter behov; och att stödja hjärtfunktion och cirkulation med vasopressorer och IV vätskor efter behov. Om patienten är medveten och kräkreflex är intakt, inducera emesis (om förtäring var nyligen) genom att administrera ipecac sirap. Om kräkning är kontraindicerat, utföra magpumpning medan en manschett endotrakealtub är på plats för att förhindra aspiration. Följ med administrering av aktivt kol eller natriumkloridkatartik. Mät intag och produktion, vitala tecken och laboratorieparametrar. Håll kroppstemperaturen.,
alkalisering av urin kan vara till hjälp för att ta bort läkemedel från kroppen; hemodialys kan vara användbar vid allvarlig överdosering. Oralt aktivt kol kan öka elimineringen av läkemedlet oavsett administreringsväg.
särskilda överväganden
lösning kan blandas med vatten eller juice för att förbättra smaken.
slit inte krossa eller bryta extended-release form; detta kommer att försämra läkemedelsverkan.
pulver till injektionsvätska, lösning med 2, 5 till 5 ml sterilt vatten för injektion. Rulla injektionsflaskan i händerna; skaka inte.
Använda en större ven för I. V. administration för att förhindra extravasation.,
undvik I. V. administrering vid mer än 60 mg / minut för att förhindra hypotension och andningsdepression. Det kan ta upp till 30 minuter efter intravenös administrering för att uppnå maximal effekt.
administrera parenteral dos inom 30 minuter efter beredning eftersom läkemedelshydrolyserar i lösning och vid exponering för luft.
håll akut återupplivningsutrustning till hands när du administrerar fenobarbital I. V.
administrera I. M. dos djupt in i stor muskelmassa för att förhindra vävnadsskada.
använd inte injicerbar lösning om den innehåller en fällning.,
administrering av fullmatade doser under korta tidsperioder för att behandla status epilepticus kommer att kräva ventilationsstöd hos vuxna.
fullständiga terapeutiska effekter ses inte i 2 till 3 veckor, förutom när laddningsdos används.
läkemedel kan orsaka ett falskt positivt fentolamintest. Fysiologisk läkemedelseffekt kan försämra absorptionen av cyanokobalamin Co 57; det kan minska serumbilirubinnivåerna hos nyfödda, epileptiker och patienter med medfödd icke-emolytisk okonjugerad hyperbilirubinemi. Barbiturater kan öka sulfobromoftaleinretention.,
ammande patienter
läkemedel visas i bröstmjölk. Undvik användning hos ammande kvinnor.
pediatriska patienter
paradoxal hyperexcitabilitet kan förekomma hos barn. Använd försiktigt.
äldre patienter
äldre patienter är mer känsliga för läkemedlets effekter och behöver vanligtvis lägre doser. Förvirring, desorientering och excitabilitet kan förekomma hos äldre patienter.
patientutbildning
rådgivning patienten om potential för fysiskt och psykiskt beroende med långvarig användning.
försiktighet bör iakttas för patienten att undvika alkohol och andra CNS-depressiva läkemedel samtidigt som läkemedlet., En överdriven depressiv effekt är möjlig även om läkemedlet tas på kvällen före alkoholintag.
försiktighet patienten att inte sluta ta drogen plötsligt eftersom detta kan orsaka ett tillbakadragande reaktion.
råd patienten att undvika bilkörning och andra farliga aktiviteter som kräver vakenhet tills negativa CNS effekter av läkemedel är kända.
reaktioner kan vara vanliga, mindre vanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Kanada endast
omärkt klinisk användning