Background
Colestipol (koe les‘ ti pol) ist ein großes, hoch positiv geladenes Anionenaustauscherharz, das an negativ geladene Anionen wie Gallensäuren (sowie andere organische Verbindungen und einige Medikamente) bindet. Durch die Bindung von Gallensäuren an Colestipol entsteht eine unlösliche Verbindung, die nicht resorbiert werden kann und somit im Kot ausgeschieden wird., Gallensäuren unterliegen normalerweise einer ausgedehnten (>95%) enterohepatischen Rezirkulation, werden in der Galle sezerniert, wirken als fettlösende Verbindungen im oberen Darm und werden dann im distalen Dünndarm resorbiert. Chronischer Verlust von Gallensäuren durch Colestipol führt zu einer Kontraktion des gesamten Gallensäurepools. Die Leber kompensiert diese Abnahme durch Erhöhung der Gallensäuresynthese, die direkt mit der Cholesterinsynthese konkurriert, was zu einer Abnahme der Serumspiegel von Cholesterin führt., Ein Teil der Abnahme des Serumcholesterins kann auch auf die Hemmung der Fettaufnahme durch die Bindung von Gallensäuren an Colestipol zurückzuführen sein. Colestipol wurde 1977 in den USA zugelassen und ist eines der ältesten und sichersten Cholesterinsenker, wird jedoch derzeit hauptsächlich als Zusatztherapie eingesetzt, wenn Statine oder andere Lipidsenker zu einer unzureichenden Senkung des Cholesterinspiegels führen., Colestipol wird off-Label verwendet, um den Pruritus der chronischen Lebererkrankung wahrscheinlich als Folge der Bindung des „Pruritogen“ im Darm zu reduzieren (das entweder eine Gallensäure oder ein organisches Anion wie eine Gallensäure ist, die eine enterohepatische Zirkulation erfährt). Colestipol ist in mehreren generischen Formen und unter dem Markennamen Colestid als Tablette von 2 Gramm oder als pulverisiertes Granulat erhältlich. Die übliche Dosis von Colestipol-Tabletten beträgt 2 Gramm täglich und erhöht sich auf maximal 16 Gramm. in der Erwägung, dass für das Granulat 5 Gramm täglich auf maximal 30 Gramm erhöht werden, basierend auf Toleranz und Wirkung., Colestipol wird am besten vor den Mahlzeiten und vor dem Schlafengehen verabreicht. Andere Medikamente sollten 1 Stunde vor oder 4 bis 6 Stunden nach Colestipol verabreicht werden. Colestipol Granulat kann ungenießbar und schwer zu schlucken sein. Andere Nebenwirkungen sind Bauchbeschwerden, Verdauungsstörungen, Übelkeit, Fluenz und Verstopfung.