phenobarbital
Bellatal, Solfoton
phenobarbital natrium
Luminal Natrium
Farmakologisk klassificering: barbiturat
Terapeutisk klassifikation: krampestillende, beroligende-hypnotic
Graviditet risiko kategori D
Kontrolleret stof tidsplan IV
Indikationer og dosering 
Alle former for epilepsi, bortset fra fravær anfald, febrile kramper hos børn. Voksne: 60 til 100 mg P. O. dagligt, opdelt t.jeg.d. eller givet som en enkelt dosis h.s. Eller giv 200 til 300 mg I. M. eller I. V., og gentag q 6 timer, p.r.n.,
Børn: 1 til 6 mg / kg P. O. dagligt, normalt opdelt 12 12 timer. Det kan dog administreres en gang dagligt. Eller giv 4 til 6 mg/kg I. V. eller I. M. dagligt og overvåg patientens blodniveauer. Status epilepticus. Voksne og børn: 10 til 20 mg/kg I. V. over 10 til 15 minutter (må ikke overstige 60 mg/minut). Gentag om nødvendigt. Sedation. Voksne: 30 til 120 mg P. O., I. M. eller I. V. dagligt i to eller tre opdelte doser. Maksimal dosis er 400 mg / 24 timer.
Børn: 8 til 32 mg P. O. dagligt. søvnløshed., Voksne: 100 til 200 mg P. O. eller 100 til 320 mg I. M. Præoperative sedation. Voksne: 100 til 200 mg I. M. 60 til 90 minutter før operationen.
Børn: 1 til 3 mg / kg I. V. eller I. M. 60 til 90 minutter før operationen. tilbagetrækning af lægemidler. Voksne: 30 mg P. O. i tre eller fire opdelte doser for hver 100 til 200 mg af det barbiturat eller ikke-barbiturat-hypnotiske, som patienten har taget dagligt. Hvis patienten viser tegn på tilbagetrækning den første dag, kan en ladningsdosis på 100 til 200 mg administreres I. M.
spædbørn: 3 til 10 mg/kg / dag P. O., Gradvist falde over en 2-ugers periode.
farmakodynamik
antikonvulsiv virkning: nøjagtigt cellulært sted og virkningsmekanisme ukendt. Undertrykker spredning af beslaglæggelse aktivitet produceret af epileptogene foci i Corte., thalamus, og limbiske systemer ved at øge effekten af GABA. Både presynaptisk og postsynaptisk e .citabilitet er nedsat; hæver også anfaldstærsklen.
beroligende-hypnotisk virkning: virker i hele CNS som et ikke-selektivt depressivt middel med en langsom indsættende virkning og en lang virkningsvarighed., Særligt følsomt over for dette lægemiddel er det retikulære aktiveringssystem, som styrer CNS-ophidselse. Phenobarbital reducerer både presynaptisk og postsynaptisk membran e .citabilitet ved at lette virkningen af GABA.
farmakokinetik
Absorption: absorberes godt efter peroral administration, hvor 70% til 90% når blodbanen. 100% absorption efter I. M. administration. Efter oral administration topper serumniveauerne på 1 til 2 timer; niveauerne i CNS topper efter 1 til 3 timer. Serumniveau på 10 mcg/ml nødvendigt for at producere sedation; 40 mcg / ml producerer normalt søvn., Niveauer på 20 Til 40 mcg / ml betragtes som terapeutiske til antikonvulsiv terapi. Distribution: distribueret bredt i hele kroppen. 25% Til 30% proteinbundet.
metabolisme: metaboliseres af hepatisk mikrosomalt en .ymsystem.
udskillelse: 25% Til 50% af dosis elimineret uændret i urinen; resten udskilles som metabolitter af glucuronsyre. Lægemidlets halveringstid er 5 til 7 dage.,
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with barbiturate hypersensitivity or history of manifest or latent porphyria, hepatic dysfunction, respiratory disease with dyspnea or obstruction, or nephritis.,
brug forsigtigt til ældre eller svækkede patienter og hos patienter med akut eller kronisk smerte, depression, selvmordstendenser, historie med stofmisbrug, blodtryksændringer, CV-sygdom, chok eller uremi.
interaktioner
Drug-drug. Antidepressiva, antihistaminer, narkotika, phenothiaziner, beroligende midler, andre beroligende-hypnotika: Potentiates CNS og respirationsdeprimerende virkning. Overvåg patienten nøje.
kortikosteroider, digito .in, do .ycyclin, hormonelle præventionsmidler (og andre østrogener), theophyllin (og andre Corticosteroidsanthiner): forbedrer levermetabolismen af disse lægemidler., Overvåg patienten for klinisk effektivitet; juster doseringen efter behov.
Disulfiram, MAO-hæmmere, valproinsyre: reducerer metabolismen af phenobarbital og øger toksiciteten. Overvåg serumniveauer.
Griseofulvin: nedsætter absorptionen fra GI-kanalen. Separate administrationstider med mindst 2 timer.
Rifampin: nedsætter phenobarbitalniveauer på grund af øget levermetabolisme. Overvåg serumniveauer; juster doseringen efter behov.
Wararfarin, andre orale antikoagulantia: forbedrer en .ymatisk nedbrydning af disse lægemidler. Øgede doser af antikoagulant kan være nødvendige.
Drug-urt., Aften primrose olie: kan øge antikonvulsive krav. Afskrække brug sammen.
Stof-livsstil. Alkoholforbrug: forstærker CNS og respirationsdepressive virkninger. Afskrække alkoholbrug.
bivirkninger
CNS: døsighed, sløvhed, tømmermænd, paradoksal spænding hos ældre patienter, somnolens, ændring i EEG-mønstre.
CV: bradykardi, hypotension, tromboflebitis.
GI: kvalme, opkastning.
hæmatologisk: forværring af porfyri.
respiratorisk: respirationsdepression, apnø.,
hud: udslæt, erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, urticaria, smerte, hævelse, nekrose, nerveskade på injektionsstedet.
andet: angioødem, fysisk og psykisk afhængighed.
effekter på laboratorietestresultater
kan nedsætte bilirubinniveauet.
overdosering og behandling
toksicitet kan forårsage ustabil gang, sløret tale, vedvarende nystagmus, somnolens, forvirring, respirationsdepression, lungeødem, arefleksi og koma. Typisk shock syndrom med takykardi og hypotension sammen med gulsot, oliguri og kulderystelser efterfulgt af feber kan forekomme.,
behandling sigter mod at opretholde og understøtte ventilation og lungefunktion efter behov; og at understøtte hjertefunktion og cirkulation med vasopressorer og IV-væsker efter behov. Hvis patienten er bevidst, og gagrefleksen er intakt, inducerer opkastning (hvis indtagelse var nylig) ved indgivelse af ipecac sirup. Hvis opkastning er kontraindiceret, skal du udføre gastrisk skylning, mens et cuffed endotracheal rør er på plads for at forhindre aspiration. Følg med administration af aktivt kul eller natriumchloridkatartisk. Mål indtag og output, vitale tegn og laboratorieparametre. Opretholde kropstemperaturen.,
alkalisering af urin kan være nyttigt til at fjerne lægemiddel fra kroppen; hæmodialyse kan være nyttig ved alvorlig overdosis. Oral aktivt kul kan øge lægemiddel elimination uanset dens indgivelsesvej. Oral opløsning kan blandes med vand eller saft for at forbedre smagen. må ikke knuse eller bryde forlænget frigivelse form; dette vil forringe narkotika handling.
Rekonstruere pulver til injektion med 2,5 til 5 ml sterilt vand til injektion. Rul hætteglasset i hænderne, ryst ikke.
Brug en større vene til I. V. administration for at forhindre ekstravasation.,
Avoid undgå IV administration ved mere end 60 mg / minut for at forhindre hypotension og respirationsdepression. Det kan tage op til 30 minutter efter indgift at opnå maksimal effekt. Administrer parenteral dosis inden for 30 minutter efter rekonstitution, fordi lægemidlet hydrolyserer i opløsning og ved udsættelse for luft.
Keep hold nødoplivning udstyr på hånden, når administration phenobarbital I. V.
Administer Administrer I. M. dosis dybt ind i store muskelmasse for at forhindre vævsskade. brug ikke injicerbar opløsning, hvis den indeholder et bundfald., administration af fulde belastningsdoser over korte perioder til behandling af status epilepticus vil kræve ventilationsunderstøttelse hos voksne. fulde terapeutiske virkninger ses ikke i 2 til 3 uger, undtagen når der anvendes indlæsningsdosis.
?? stof kan forårsage en falsk-positiv phentolamin test. Fysiologisk lægemiddelvirkning kan forringe absorptionen af cyanocobalamin Co 57; det kan nedsætte serumbilirubinniveauet hos nyfødte, epileptika og patienter med medfødt ikke-hæmolytisk ukonjugeret hyperbilirubinæmi. Barbiturater kan øge sulfobromphthaleinretention.,
ammende patienter
* lægemiddel forekommer i modermælk. Undgå brug hos ammende kvinder.
pædiatriske patienter
? paradoksal hypere .citabilitet kan forekomme hos børn. Brug forsigtigt. ældre patienter er mere følsomme over for lægemidlets virkninger og har normalt brug for lavere doser. Forvirring, desorientering og e .citabilitet kan forekomme hos ældre patienter.
patientuddannelse
?? rådgive patienten om potentiale for fysisk og psykologisk afhængighed ved langvarig brug. advarsel patienten om at undgå alkohol og andre CNS-depressiva, mens du tager medicin , En overdreven depressiv virkning er mulig, selvom lægemidlet tages aftenen før alkoholindtagelse. forsigtig patient ikke at stoppe med at tage medicin pludselig, da dette kan forårsage en abstinensreaktion
?? rådgive patienten til at undgå kørsel og andre farlige aktiviteter, der kræver årvågenhed indtil negative CNS virkninger af narkotika er kendt.
reaktioner kan være almindelige, Ikke almindelige, livstruende eller almindelige og livstruende.
only kun Canada
◇ umærket klinisk anvendelse