der er Godkendt indikation: attention deficit hyperactivity disorder
Intuniv (Drenge)
1 mg, 2 mg, 3 mg og 4 mg tabletter med modificeret udløsning
den Australske Medicin Håndbogen afsnit 18.5
Stoffer, der er kun en del af ledelsen af attention deficit hyperactive disorder (ADHD) hos børn og unge.1 hvis lægemiddelbehandling er nødvendig, overvejes psykostimulerende midler som de .amfetamin og methylphenidat. Atomo .etin er en anden mulighed, og nogle gange anvendes clonidin., Ligesom clonidin er guanfacinhydrochlorid en agonist af den alpha2 adrenerge receptor. Dens virkninger i ADHD er usikre, men guanfacine stimulerer ikke centralnervesystemet.
det nye produkt er en formulering med modificeret frigivelse, hvor maksimale plasmakoncentrationer nås fem timer efter dosis er taget. Den har en halveringstid på 18 timer og er velegnet til dosering dailyn gang dagligt (morgen eller aften). Måldosis styres af barnets vægt. Størstedelen af dosis metaboliseres og udskilles i urinen med 30% udskilt som uomdannet lægemiddelstof., Metabolismen involverer cytokrom P450 3A, så der er et potentiale for interaktioner med lægemidler som ketocona .ol og rifampicin. Guanfacine bør ikke tages sammen med grapefrugtjuice. Det bør heller ikke tages med fedtfattig mad, fordi dette øger absorptionen markant. Tabletterne må ikke tygges eller knuses.
der har været adskillige placebokontrollerede undersøgelser af guanfacin hos børn i alderen 6-17 år. Disse forsøg har normalt inkluderet en dosisoptimeringsfase, da dosis af guanfacin skal justeres i henhold til respons og bivirkninger., Reaktionerne blev vurderet med værktøjer såsom ADHD Rating Scale IV. Nogle af de undersøgelser, der er inkluderet patienter, der tager atomoxetin eller psykostimulantia, men der var ingen sammenlignende undersøgelser, når guanfacin blev evalueret i Australien. en gennemgang af 10 undersøgelser offentliggjort frem til 2013 konkluderede, at effekten af guanfacin var signifikant bedre end placebo. I nogle af undersøgelserne blev der imidlertid ikke set en fordel hos unge (13-17 år).2
i en nyere fase III-undersøgelse blev 338 patienter randomiseret til at tage guanfacin, atomo .etin eller placebo., De havde ADHD af mindst moderat sværhedsgrad (gennemsnitlig baseline ADHD Rating Scale scorer 43-44). Den dobbeltblinde fase af forsøget var 10 uger for børn (6-12 år) og 13 uger for unge (13-17 år). Ved afslutningen af retssagen, der scores var reduceret med et gennemsnit på 23,9 med guanfacin, 18.6 med atomoxetin og med 15 med placebo.68% af guanfacingruppen blev vurderet at være forbedret sammenlignet med 56% af atomo .etingruppen og 44% af placebogruppen.,3
en otte ugers forsøg sammenlignede guanfacin monoterapi, methylphenidat monoterapi og de to lægemidler sammen. Dette forsøg randomiserede 212 børn og unge med baseline-score på 35-37 på ADHD-vurderingsskalaen. Disse scoringer reduceret med 16,7 med guanfacin, 15,8 med methylphenidat og med 18,3 med kombinationen. Ifølge en klinisk global Impression rating scale blev 69% af de patienter, der tog guanfacin, meget forbedret sammenlignet med 81% for methylphenidat og 91% til kombineret behandling.,4
et randomiseret abstinensstudie vurderede den længerevarende effekt af guanfacin hos 526 patienter. De, der reagerede (68, 6%) på åben behandling, gik ind i en 26-ugers dobbeltblind fase. I uge 13 blev de randomiseret til at fortsætte behandlingen eller til at blive skiftet til placebo. Undersøgelsens primære slutpunkt var andelen af patienter, hvis ADHD – Ratingskala-score steg med mindst 50%. Denne behandling fejlen opstod i 64.9% af dem, der skiftede til placebo og 49.3% af dem, der fortsatte guanfacin.,5
Nogle af deltagerne i fase III-forsøget3,5 tog guanfacin i en åben forlængelsesundersøgelse. Disse 214 patienter blev behandlet i op til to år. Den gennemsnitlige score på ADHD-ratingskalaen var 36, 7 ved baseline og var faldet med 19, 8 point ved afslutningen af undersøgelsen.6
i gennemgangen af placebokontrollerede forsøg ophørte 12% af de patienter, der fik guanfacin, behandlingen på grund af bivirkninger sammenlignet med 4% af placebogruppen. Somnolens, sedation og træthed var almindelige årsager til ophør.,2 forsigtighed er derfor nødvendig, hvis patienten også tager medicin, der deprimerer centralnervesystemet, såsom beroligende antihistaminer. Alkohol bør undgås. Andre meget almindelige bivirkninger omfatter hovedpine og mavesmerter. I kombination med methylphenidat øger guanfacin irritabilitet og søvnløshed.4
ligesom clonidin kan guanfacin sænke blodtrykket. Hypotension og bradykardi er almindelige bivirkninger. Når behandlingen stoppes, kan puls og blodtryk øges, og der er rapporteret hypertensiv encefalopati., Det anbefales derfor, at guanfacine gradvist afbrydes snarere end stoppes brat.
regelmæssig måling af højde og vægt anbefales under behandlingen. Imidlertid forbliver kropsmasseindekset for de fleste patienter i samme kategori, mens de tager guanfacine.6
en metaanalyse af syv undersøgelser viste, at 59% af patienterne vil drage fordel af guanfacin, mens 33, 3% vil reagere på placebo.7 Selv om en lille forskel i scorerne på en ratingskala kan være statistisk signifikant, er der debat om, hvad der er den mindste vigtige kliniske forskel., Guanfacin er derfor forbeholdt børn og unge 6-17 år, der ikke kan tage eller har haft et utilstrækkeligt respons på stimulanser eller atomoxetin.
producenten leverede AusPAR