Direkte Faktor-Xa-Inhibitoren werden klinisch eingesetzt. Klinische Studien haben gezeigt, dass diese Verbindungen als Ersatz für die derzeit verabreichten Vitamin-K-Antagonisten oder niedermolekulares Heparin vielversprechend sind. Diese Studien zeigten Wirksamkeit und Sicherheit gegen Warfarin zur Schlaganfallprävention bei Vorhofflimmern und gegen niedermolekulares Heparin zur Behandlung und Sekundärprävention von Venenthromboembolien oder zur Erstbehandlung und Prävention von Venenthromboembolien bei Patienten, die sich einem Hüft-oder Knieersatz unterziehen.,
Die Vorteile von oral verabreichten direkten Xa-Inhibitoren liegen darin, dass sie einen raschen Wirkbeginn und-versatz aufweisen, der die Notwendigkeit einer „Überbrückung“ mit einem parenteralen Antikoagulans verringert, dass sie keine häufige Überwachung oder erneute Dosierung erfordern, während sie nur wenige starke Arzneimittelwechselwirkungen und keine Lebensmittelwechselwirkungen aufweisen, was zu mehr Bequemlichkeit bei Patienten und Ärzten führt und dass sie in Studien ein geringeres Risiko für intrakraniale Blutungen haben.,
Zu den Nachteilen im Vergleich zu Warfarin gehören die derzeit begrenzten prospektiven Erfahrungen, Bedenken hinsichtlich der Einhaltung durch Patienten ohne Laborüberwachung, Unsicherheit über die Dosierung in einigen Patientenpopulationen (z. B. Nierenfunktionsstörungen, ausgeprägte Extreme des Körpergewichts), ihre Kontraindikation bei schwerer Nierenfunktionsstörung, ihr Fehlen spezifischer Antidote und Assays zur Messung des Arzneimittelspiegels bei schweren Blutungen, ihr Potenzial zur Überbeanspruchung bei Vorhofflimmern mit geringem Risiko, ihre kurze Lebenserwartung, die die Wirksamkeit beeinflusst, und ihre höheren Arzneimittelakquisitionskosten.