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Colestipol (koe les’ ti pol) es una gran resina de intercambio de aniones altamente cargada positivamente que se une a aniones cargados negativamente, como los ácidos biliares (así como otros compuestos orgánicos y algunos medicamentos). La Unión de los ácidos biliares al colestipol crea un compuesto insoluble que no se puede reabsorber y, por lo tanto, se excreta en las heces., Los ácidos biliares normalmente se someten a una recirculación enterohepática extensa (>95%), secretada en la bilis, actuando como compuestos solubilizantes de grasa en el intestino superior, y luego reabsorbida en el intestino delgado distal. La pérdida crónica de ácidos biliares por el uso de colestipol resulta en una contracción de la reserva total de ácidos biliares. El hígado compensa esta disminución aumentando la síntesis de ácidos biliares, que compite directamente con la síntesis de colesterol, lo que resulta en una disminución de los niveles séricos de colesterol., Parte de la disminución del colesterol sérico también puede resultar de la inhibición de la absorción de grasa por la Unión de los ácidos biliares al colestipol. Colestipol fue aprobado para su uso en los Estados Unidos en 1977 y es uno de los agentes más antiguos y más seguros para reducir el colesterol, pero actualmente se usa en gran medida como terapia adyuvante cuando las estatinas u otros agentes hipolipemiantes resultan en una disminución inadecuada de los niveles de colesterol., El Colestipol se usa fuera de la etiqueta para reducir el prurito de la enfermedad hepática crónica, probablemente como resultado de la Unión del «pruritógeno» en el intestino (que es un ácido biliar o un anión orgánico como un ácido biliar que sufre circulación enterohepática). Colestipol está disponible en múltiples formas genéricas y bajo la marca de Colestid como una tableta de 2 gramos o como gránulos en polvo. La dosis habitual de comprimidos de colestipol es de 2 gramos diarios aumentando hasta un máximo de 16 gramos; mientras que, para los gránulos es de 5 gramos diarios aumentando hasta un máximo de 30 gramos, en función de la tolerancia y el efecto., Colestipol se administra mejor antes de las comidas y a la hora de acostarse. Se deben administrar otros medicamentos 1 hora antes o 4 a 6 horas después de colestipol. Los gránulos de Colestipol pueden ser desagradables y difíciles de tragar. Otros efectos secundarios incluyen malestar abdominal, indigestión, náuseas, flatuence y estreñimiento.

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