Les inhibiteurs directs de facteur Xa sont utilisés cliniquement. Les essais cliniques se sont révélés prometteurs pour ces composés en tant que substituts des antagonistes de la vitamine K actuellement administrés ou de l’héparine de bas poids moléculaire. Ces essais ont démontré l’efficacité et l’innocuité de la warfarine pour la prévention des accidents vasculaires cérébraux dans la fibrillation auriculaire et de l’héparine de bas poids moléculaire pour le traitement et la prévention secondaire de la thromboembolie veineuse ou pour le traitement initial et la prévention de la thromboembolie veineuse chez les patients subissant une arthroplastie de la hanche ou du genou.,
Les avantages des inhibiteurs directs de L’Xa administrés par voie orale résident dans le fait qu’ils ont un début et un décalage d’action rapides qui réduisent le besoin de « pontage » avec un anticoagulant parentéral, qu’ils ne nécessitent pas de surveillance fréquente ou de re-dosage tout en ayant peu d’interactions médicamenteuses fortes et aucune interaction alimentaire, conduisant à une plus grande commodité pour les patients et les médecins et qu’ils ont un risque plus faible de saignement intra-crânien dans les essais.,
Les inconvénients par rapport à la warfarine comprennent l’expérience prospective actuellement limitée, les préoccupations concernant l’observance des patients sans surveillance en laboratoire, l’incertitude quant à la posologie chez certaines populations de patients (p. ex., dysfonction rénale, poids corporel extrême marqué), leur contre-indication dans l’insuffisance rénale sévère, leur manque d’antidotes spécifiques et de tests pour mesurer les niveaux de médicaments en cas de saignement grave, leur potentiel de surutilisation chez les personnes à faible risque de fibrillation auriculaire, leur courte période de vie affectant l’efficacité et leurs coûts d’acquisition de médicaments plus élevés.