phénobarbital
Bellatal, Solfoton
phénobarbital sodique
Luminal sodique
classification pharmacologique: barbiturique
classification thérapeutique: anticonvulsivant, sédatif-hypnotique
catégorie de risque de grossesse d
substance contrôlée annexe IV
Indications et dosages 
toutes les formes d’épilepsie sauf les crises d’absence, les crises fébriles chez les enfants. Adultes: 60 à 100 mg P. O. par jour, divisé T. I. D. ou administré en dose unique H. S. ou, donner 200 à 300 mg I. M. ou I. V. et répéter q 6 heures, P. R. N.,
enfants: 1 à 6 mg/kg P. O. par jour, généralement divisé q 12 heures. Il peut cependant être administré une fois par jour. Ou donner 4 à 6 mg / kg I. V. ou I. M. par jour et surveiller les taux sanguins du patient. État de mal épileptique. Adultes et enfants: 10 à 20 mg / kg I. V. sur 10 à 15 minutes (ne pas dépasser 60 mg/minute). Répétez l’opération si nécessaire. Sédation. Adultes: 30 à 120 mg P. O., I. M., ou I. V. par jour en deux ou trois doses divisées. La dose maximale est de 400 mg / 24 heures.
enfants: 8 à 32 mg P. O. par jour. Insomnie., Adultes: 100 à 200 mg P. O. ou 100 à 320 mg I. M. sédation préopératoire. Adultes: 100 à 200 mg I. M. 60 à 90 minutes avant la chirurgie.
enfants: 1 à 3 mg / kg I. V. ou I. M. 60 à 90 minutes avant la chirurgie.
retrait du médicament. Adultes: 30 mg P. O. en trois ou quatre doses divisées pour chaque 100 à 200 mg de l’hypnotique barbiturique ou non-barbiturique que le patient a pris quotidiennement. Si le patient présente des signes de sevrage le premier jour, une dose de charge de 100 à 200 mg peut être administrée I. M.
nourrissons: 3 à 10 mg / kg / jour P. O., Diminuer progressivement sur une période de 2 semaines.
pharmacodynamique
action anticonvulsivante: site cellulaire Exact et mécanisme d’action inconnu. Supprime la propagation de l’activité épileptogène produite par les foyers épileptogènes dans le cortex, le thalamus et les systèmes limbiques en améliorant l’effet du GABA. L’excitabilité présynaptique et postsynaptique est diminuée; augmente également le seuil de crise.
action sédative-hypnotique: agit dans tout le SNC comme un dépresseur non sélectif avec un début d’action lent et une longue durée d’action., Le système d’activation réticulaire, qui contrôle l’excitation du SNC, est particulièrement sensible à ce médicament. Le phénobarbital diminue l’excitabilité membranaire présynaptique et postsynaptique en facilitant l’action du GABA.
pharmacocinétique
Absorption: bien absorbé après administration orale, 70% à 90% atteignant la circulation sanguine. Absorption de 100% après administration D’I. M. Après administration orale, les taux sériques culminent en 1 à 2 heures; les taux dans le SNC culminent en 1 à 3 heures. Le niveau sérique de 10 mcg/ml nécessaire pour produire la sédation; 40 mcg / ml produit habituellement le sommeil., Des niveaux de 20 à 40 mcg/ml considérés comme thérapeutiques pour le traitement anticonvulsivant.
Distribution: largement distribué dans tout le corps. Environ 25% à 30% lié aux protéines.
métabolisme: métabolisé par le système enzymatique microsomique hépatique.
excrétion: 25% à 50% de la dose éliminée inchangée dans l’urine; le reste excrété sous forme de métabolites de l’acide glucuronique. La demi-vie du médicament est de 5 à 7 jours.,
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Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with barbiturate hypersensitivity or history of manifest or latent porphyria, hepatic dysfunction, respiratory disease with dyspnea or obstruction, or nephritis.,
Utiliser avec prudence chez les patients âgés ou affaiblis et chez ceux qui souffrent de douleur aiguë ou chronique, de dépression, de tendances suicidaires, d’antécédents d’abus de drogues, d’altérations de la pression artérielle, de maladie CV, de choc ou d’urémie.
Interactions
Médicamenteuses. Antidépresseurs, antihistaminiques, narcotiques, phénothiazines, tranquillisants, autres sédatifs-hypnotiques: potentialise les effets du SNC et des dépresseurs respiratoires. Surveiller le patient de près.
corticostéroïdes, digitoxine, doxycycline, contraceptifs hormonaux (et autres œstrogènes), théophylline (et autres xanthines): améliore le métabolisme hépatique de ces médicaments., Surveiller l’efficacité clinique du patient; ajuster la posologie au besoin.
disulfirame, inhibiteurs de la MAO, acide valproïque: diminue le métabolisme du phénobarbital et augmente la toxicité. Surveiller les taux sériques.
griséofulvine: diminue l’absorption du tractus gastro-intestinal. Séparez les temps d’administration d’au moins 2 heures.
rifampine: diminue les taux de phénobarbital en raison de l’augmentation du métabolisme hépatique. Surveiller les niveaux de sérum; ajuster la posologie au besoin.
warfarine, autres anticoagulants oraux: améliore la dégradation enzymatique de ces médicaments. Des doses accrues d’anticoagulant peuvent être nécessaires.
drogue-herbe., Huile d’onagre: peut augmenter les besoins en anticonvulsivant. Décourager l’Utilisation ensemble.
drogue-mode de vie. Consommation d’alcool: potentialise le SNC et les effets dépresseurs respiratoires. Décourager la consommation d’alcool.
effets indésirables
SNC: somnolence, léthargie, gueule de bois, excitation paradoxale chez les patients âgés, somnolence, modification des schémas EEG.
CV: bradycardie, hypotension, thrombophlébite.
GI: nausées, vomissements.
hématologique: exacerbation de la porphyrie.
respiratoire: dépression respiratoire, apnée.,
peau: éruption cutanée, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, urticaire, douleur, gonflement, nécrose, lésion nerveuse au site d’injection.
autres: angioedème, dépendance physique et psychologique.
effets sur les résultats des tests de laboratoire
peut diminuer le taux de bilirubine.
surdosage et traitement
La toxicité peut provoquer une démarche instable, des troubles de la parole, un nystagmus soutenu, une somnolence, une confusion, une dépression respiratoire, un œdème pulmonaire, une aréflexie et un coma. Un syndrome de choc typique avec tachycardie et hypotension avec jaunisse, oligurie et frissons suivis de fièvre peut survenir.,
Le traitement vise à maintenir et à soutenir la ventilation et la fonction pulmonaire au besoin; et à soutenir la fonction cardiaque et la circulation avec des vasopresseurs et des fluides intraveineux au besoin. Si le patient est conscient et que le réflexe nauséeux est intact, induire des vomissements (si l’ingestion était récente) en administrant du sirop ipecac. Si les vomissements sont contre-indiqués, effectuer un lavage gastrique pendant qu’une sonde endotrachéale à revers est en place pour empêcher l’aspiration. Suivre avec l’administration de charbon actif ou de chlorure de sodium cathartique. Mesurer l’apport et la sortie, les signes vitaux et les paramètres de laboratoire. Maintenir la température corporelle.,
L’alcalinisation de l’urine peut être utile pour éliminer le médicament du corps; l’hémodialyse peut être utile en cas de surdosage grave. Le charbon actif Oral peut améliorer l’élimination du médicament quelle que soit sa voie d’administration.
considérations spéciales
la solution buvable peut être mélangée avec de l’eau ou du jus pour améliorer le goût.
N’écrasez pas ou ne cassez pas la forme prolongée-libération; ceci nuira à l’action de médicament.
reconstituer la poudre pour injection avec 2,5 à 5 ml d’eau stérile pour injection. Rouler le flacon dans les mains; ne pas secouer.
Utiliser une veine plus grande pour L’administration intraveineuse afin de prévenir l’extravasation.,
éviter L’administration intraveineuse à plus de 60 mg/minute pour prévenir l’hypotension et la dépression respiratoire. Cela peut prendre jusqu’à 30 minutes après L’administration I. V. Pour obtenir un effet maximal.
administrer la dose parentérale dans les 30 minutes suivant la reconstitution car le médicament s’hydrolyse en solution et lors de l’exposition à l’air.
gardez l’équipement de réanimation d’urgence à portée de main lors de l’administration de phénobarbital I. V.
administrez la dose I. M. profondément dans la grande masse musculaire pour prévenir les lésions tissulaires.
N’utilisez pas de solution injectable si elle contient un précipité.,
L’Administration de doses de charge complète sur de courtes périodes pour traiter l’état de mal épileptique nécessitera un soutien ventilatoire chez l’adulte.
Les effets thérapeutiques complets ne sont pas observés pendant 2 à 3 semaines, sauf lorsque la dose de charge est utilisée.
Le médicament peut provoquer un test de phentolamine faussement positif. L’effet physiologique du médicament peut altérer l’absorption de la cyanocobalamine Co 57; Il peut diminuer les taux sériques de bilirubine chez les nouveau-nés, les épileptiques et les patients atteints d’hyperbilirubinémie congénitale non hémolytique non conjuguée. Les barbituriques peuvent augmenter la rétention de sulfobromophtaléine.,
Les patients qui allaitent
Le médicament apparaît dans le lait maternel. Évitez l’utilisation chez les femmes qui allaitent.
patients pédiatriques
une hyperexcitabilité paradoxale peut survenir chez les enfants. Utilisez-les avec précaution.
patients gériatriques
les patients âgés sont plus sensibles aux effets du médicament et ont généralement besoin de doses plus faibles. Une Confusion, une désorientation et une excitabilité peuvent survenir chez les patients âgés.
éducation du Patient
aviser le patient du potentiel de dépendance physique et psychologique en cas d’utilisation prolongée.
avertissez le patient d’éviter l’alcool et d’autres dépresseurs du SNC tout en prenant le médicament., Un effet dépresseur excessif est possible même si le médicament est pris le soir avant l’ingestion d’alcool.
attention patient à ne pas arrêter de prendre le médicament soudainement parce que cela pourrait provoquer une réaction de sevrage.
conseillez au patient d’éviter de conduire et d’autres activités dangereuses qui nécessitent une vigilance jusqu’à ce que les effets indésirables du médicament sur le système nerveux central soient connus.
Les réactions peuvent être fréquentes, peu fréquentes, potentiellement mortelles ou courantes et potentiellement mortelles.
◆ Canada seulement
◇ utilisation clinique non étiquetée