Phenobarbital
Bellatal, Solfoton
Phenobarbital-Natrium
Luminales Natrium
Pharmakologische Klassifikation: Barbiturat
Therapeutische Klassifikation: antikonvulsiv, beruhigend-hypnotisch
Schwangerschaftsrisikokategorie D
Kontrollierter Stoff Zeitplan IV
Indikationen und Dosierungen
Alle formen der Epilepsie außer Krampfanfällen, Fieberanfällen bei Kindern. Erwachsene: 60 bis 100 mg P. O. täglich, aufgeteilt t. i. d. oder als Einzeldosis h. s. Oder, geben 200 bis 300 mg I. M. oder I. V. und wiederholen q 6 Stunden, p. r. n.,
Kinder: 1 bis 6 mg / kg P. O. täglich, in der Regel aufgeteilt in 12 Stunden. Es kann jedoch einmal täglich verabreicht werden. Oder geben Sie 4 bis 6 mg/kg I. V. oder I. M. täglich und überwachen Sie den Blutspiegel des Patienten. 
Status epilepticus. Erwachsene und Kinder: 10 bis 20 mg / kg I. V. über 10 bis 15 Minuten (60 mg/Minute nicht überschreiten). Bei Bedarf wiederholen.
Sedierung. Erwachsene: 30 bis 120 mg P. O., I. M. oder I. V. täglich in zwei oder drei Dosen aufgeteilt. Die maximale Dosis beträgt 400 mg/24 Stunden.
Kinder: 8 bis 32 mg P. O. täglich. Schlaflosigkeit., Erwachsene: 100 bis 200 mg P. O. oder 100 bis 320 mg I. M.
Präoperative Sedierung. Erwachsene: 100 bis 200 mg I. M. 60 bis 90 Minuten vor der Operation.
Kinder: 1 bis 3 mg / kg I. V. oder I. M. 60 bis 90 Minuten vor der Operation. Drogenentzug. Erwachsene: 30 mg P. O. in drei oder vier geteilten Dosen für jeweils 100 bis 200 mg des Barbiturat-oder Nonbarbiturat-Hypnotikums, das der Patient täglich eingenommen hat. Wenn der Patient am ersten Tag Anzeichen eines Entzugs zeigt, kann eine Belastungsdosis von 100 bis 200 mg verabreicht werden I. M.
Säuglinge: 3 bis 10 mg/kg / Tag P. O., Allmählich über einen Zeitraum von 2 Wochen abnehmen.
Pharmakodynamik
Antikonvulsive Wirkung: Genaue zelluläre Stelle und Wirkungsmechanismus unbekannt. Unterdrückt die Ausbreitung der Anfallsaktivität, die durch epileptogene Herde im Kortex -, Thalamus-und limbischen System erzeugt wird, indem die Wirkung von GABA verstärkt wird. Sowohl präsynaptische als auch postsynaptische Erregbarkeit sind verringert; erhöht auch die Anfallsschwelle.
Sedativ-hypnotische Wirkung: Wirkt im gesamten ZNS als nicht selektives Depressivum mit einem langsamen Wirkbeginn und einer langen Wirkungsdauer., Besonders empfindlich gegenüber diesem Medikament ist das retikuläre Aktivierungssystem, das die ZNS-Erregung kontrolliert. Phenobarbital verringert sowohl die präsynaptische als auch die postsynaptische Membranerregbarkeit, indem es die Wirkung von GABA erleichtert.
Pharmakokinetik
Absorption: Nach oraler Verabreichung gut resorbiert, wobei 70% bis 90% in den Blutkreislauf gelangen. 100% Resorption nach I. M. Verabreichung. Nach oraler Verabreichung erreichen die Serumspiegel nach 1 bis 2 Stunden ihren Höhepunkt; Die Spiegel im ZNS erreichen ihren Höhepunkt nach 1 bis 3 Stunden. Serumspiegel von 10 mcg / ml benötigt, um Sedierung zu erzeugen; 40 mcg / ml produziert normalerweise Schlaf., Niveaus von 20 bis 40 mcg / ml als therapeutisch für antikonvulsive Therapie.
Verteilung: Weit verbreitet im ganzen Körper. Etwa 25% bis 30% proteingebunden.
Metabolismus: Metabolisiert durch hepatische mikrosomale Enzymsystem.
Ausscheidung: 25% bis 50% der Dosis unverändert im Urin ausgeschieden; Rest als Metaboliten von Glucuronsäure ausgeschieden. Die Halbwertszeit des Medikaments beträgt 5 bis 7 Tage.,
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Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with barbiturate hypersensitivity or history of manifest or latent porphyria, hepatic dysfunction, respiratory disease with dyspnea or obstruction, or nephritis.,
Verwenden Sie vorsichtig bei älteren oder geschwächten Patienten und bei Patienten mit akuten oder chronischen Schmerzen, Depressionen, suizidalen Tendenzen, Drogenmissbrauch in der Vorgeschichte, Blutdruckveränderungen, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Schock oder Urämie.
Wechselwirkungen
Drogen-Droge. Antidepressiva,Antihistaminika, Betäubungsmittel, Phenothiazine, Beruhigungsmittel, andere Beruhigungsmittel-Hypnotika: Potenziert ZNS und Atemdepressiva. Überwachen Sie den Patienten genau.
Kortikosteroide, Digitoxin, Doxycyclin, hormonelle Kontrazeptiva (und andere Östrogene), Theophyllin (und andere Xanthine): Verbessert den Leberstoffwechsel dieser Medikamente., Überwachen Sie den Patienten auf klinische Wirksamkeit; Passen Sie die Dosierung nach Bedarf an.
Disulfiram, MAO-Hemmer, Valproinsäure: Verringert den Metabolismus von Phenobarbital und erhöht die Toxizität. Überwachen Sie den Serumspiegel.
Griseofulvin: Verringert die Absorption aus GI-Trakt. Separate Verabreichungszeiten um mindestens 2 Stunden.
Rifampin: Verringert Phenobarbitalspiegel wegen des erhöhten Leberstoffwechsels. Überwachen Sie die Serumspiegel; Passen Sie die Dosierung nach Bedarf an.
Warfarin, andere orale Antikoagulanzien: Erhöht den enzymatischen Abbau dieser Medikamente. Erhöhte Dosierungen von Antikoagulanzien können erforderlich sein.
Droge-Kraut., Nachtkerzenöl: Kann den antikonvulsiven Bedarf erhöhen. Entmutigen Sie die Verwendung zusammen.
Drogen-Lebensstil. Alkoholkonsum: Potenziert ZNS-und atemdepressive Wirkungen. Entmutigen Sie Alkoholkonsum.
Nebenwirkungen
ZNS: Schläfrigkeit, Lethargie, Kater, paradoxe Erregung bei älteren Patienten, Schläfrigkeit, Veränderung der EEG-Muster.
CV: Bradykardie, Hypotonie, thrombophlebitis.
GI: übelkeit, Erbrechen.
Hämatologisch: Exazerbation der Porphyrie.
Respiratory: Atemdepression, Apnoe.,
Haut: Hautausschlag, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Urtikaria, Schmerzen, Schwellungen, Nekrose, Nervenverletzungen an der Injektionsstelle.
Andere: Angioödem, körperliche und psychische Abhängigkeit.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann den Bilirubinspiegel senken.
Überdosierung und Behandlung
Toxizität kann zu instabilem Gang, verschwommener Sprache, anhaltendem Nystagmus, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Atemdepression, Lungenödem, Areflexie und Koma führen. Typisches Schocksyndrom mit Tachykardie und Hypotonie zusammen mit Gelbsucht, Oligurie und Schüttelfrost, gefolgt von Fieber kann auftreten.,
Die Behandlung zielt darauf ab, die Beatmung und die Lungenfunktion bei Bedarf aufrechtzuerhalten und zu unterstützen; und die Herzfunktion und den Kreislauf bei Bedarf mit Vasopressoren und IV-Flüssigkeiten zu unterstützen. Wenn der Patient bei Bewusstsein ist und der Würgereflex intakt ist, induzieren Sie Emesis (falls die Einnahme kürzlich erfolgte) durch Verabreichung von Ipecac-Sirup. Wenn Emesis kontraindiziert ist, führen Sie eine Magenspülung durch, während ein aufgeblasener Endotrachealtubus vorhanden ist, um eine Aspiration zu verhindern. Folgen Sie mit der Verabreichung von Aktivkohle oder Natriumchlorid kathartisch. Messen Sie Aufnahme und Ausgabe, Vitalzeichen und Laborparameter. Körpertemperatur aufrechterhalten.,
Alkalisierung von Urin kann bei der Entfernung von Medikamenten aus dem Körper hilfreich sein; Hämodialyse kann bei schwerer Überdosierung nützlich sein. Orale Aktivkohle kann die Arzneimittelausscheidung unabhängig von ihrem Verabreichungsweg verbessern.
Besondere Überlegungen
Lösung zum Einnehmen kann mit Wasser oder Saft gemischt werden, um den Geschmack zu verbessern.
Nicht zerquetschen oder brechen Extended-Release-Form; Dies wird die Arzneimittelwirkung beeinträchtigen.
Pulver zur Injektion mit 2,5 bis 5 ml sterilem Wasser zur Injektion rekonstituieren. Roll Fläschchen in den Händen; nicht schütteln.
Verwenden Sie eine größere Vene für I. V. Verwaltung Extravasation zu verhindern.,
Vermeiden Sie die I. V.-Verabreichung mit mehr als 60 mg / Minute, um Hypotonie und Atemdepression vorzubeugen. Es kann bis zu 30 Minuten nach der I. V. Verabreichung eine maximale Wirkung zu erzielen.
parenterale Dosis innerhalb von 30 Minuten nach der Rekonstitution verabreichen, da das Arzneimittel in Lösung und bei Lufteinwirkung hydrolysiert.
Halten Sie Notfall-Reanimationsgeräte zur Hand, wenn Sie Phenobarbital I. V. verabreichen
Verabreichen Sie I. M. Dosis tief in große Muskelmasse, um Gewebeverletzungen zu verhindern.
Verwenden Sie keine injizierbare Lösung, wenn sie einen Niederschlag enthält.,
Die Verabreichung von vollen Ladungsdosen über kurze Zeiträume zur Behandlung des Status epilepticus erfordert eine Beatmungsunterstützung bei Erwachsenen.
Volle therapeutische Effekte werden für 2 bis 3 Wochen nicht gesehen, außer wenn die Dosis verwendet wird.
Medikament kann einen falsch-positiven Phentolamin-Test verursachen. Physiologische Arzneimittelwirkung kann die Resorption von Cyanocobalamin Co 57 beeinträchtigen; es kann Serumbilirubinspiegel bei Neugeborenen, Epileptikern und Patienten mit kongenitaler nicht-hämolytischer unkonjugierter Hyperbilirubinämie verringern. Barbiturate können die Sulfobromophthaleinretention erhöhen.,
Stillende Patienten
Medikament erscheint in der Muttermilch. Vermeiden Sie die Verwendung bei stillenden Frauen.
Pädiatrische Patienten
Paradoxe Übererregbarkeit kann bei Kindern auftreten. Vorsichtig verwenden.
Geriatrische Patienten
Ältere Patienten reagieren empfindlicher auf die Wirkung von Medikamenten und benötigen normalerweise niedrigere Dosen. Verwirrung, Desorientierung und Erregbarkeit können bei älteren Patienten auftreten.
Patientenbildung
Beraten Patienten von Potenzial für körperliche und psychische Abhängigkeit bei längerem Gebrauch.
Warnen patienten zu vermeiden alkohol und andere ZNS depressiva während der einnahme von drogen., Eine übermäßige depressive Wirkung ist möglich, auch wenn das Medikament am Abend vor der Einnahme von Alkohol eingenommen wird.
Vorsicht Patienten nicht zu stoppen Drogen plötzlich, weil dies eine Entzugsreaktion verursachen könnte.
Advise Beraten patienten zu vermeiden fahren und andere gefährliche aktivitäten, die aufmerksamkeit erfordern, bis nachteilige ZNS auswirkungen von medikament sind bekannt.
Reaktionen können häufig, ungewöhnlich, lebensbedrohlich oder HÄUFIG UND LEBENSBEDROHLICH sein.
◆ Kanada nur
◇ Unbeschrifteten klinischen Gebrauch