phenobarbital
Bellatal, Solfoton
Phenobarbital sodium
Luminal Sodium
Klasyfikacja farmakologiczna: barbituran
Klasyfikacja terapeutyczna: przeciwdrgawkowa, uspokajająco-hipnotyczna
kategoria ryzyka ciąży D
schemat substancji kontrolowanych IV
wskazania i dawki 
wszystkie formy padaczki z wyjątkiem napadów nieobecnych, napadów gorączkowych u dzieci. Dorośli: 60 do 100 mg P. O. na dobę, podzielona t.i. d. lub podawana w pojedynczej dawce h. s. lub, podać 200 do 300 mg I. M. lub IV. i powtórzyć co 6 godzin, PR.N.,
dzieci: od 1 do 6 mg/kg mc. na dobę, zwykle dzielone co 12 godzin. Można go jednak podawać raz na dobę. Lub podawać dożylnie od 4 do 6 mg/kg mc.lub dożylnie i monitorować stężenie pacjenta we krwi. stan padaczkowy. Dorośli i dzieci: 10 do 20 mg/kg mc. dożylnie przez 10 do 15 minut (nie przekraczać 60 mg/minutę). W razie potrzeby powtórzyć.
Dorośli: 30 do 120 mg P. O., I. M. lub IV. na dobę w dwóch lub trzech dawkach podzielonych. Maksymalna dawka wynosi 400 mg / 24 godziny.
dzieci: od 8 do 32 mg na dobę.
, Dorośli: 100 do 200 mg P. O. lub 100 do 320 mg I. M. sedacja przedoperacyjna. Dorośli: 100 do 200 mg I. M. 60 do 90 minut przed zabiegiem.
Dzieci: 1 do 3 mg/kg dożylnie lub dożylnie 60 do 90 minut przed zabiegiem. Dorośli: 30 mg P. O. w trzech lub czterech dawkach podzielonych na każde 100 do 200 mg barbituranu lub niebarbituranu, które pacjent przyjmował na dobę. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy odstawienia leku w pierwszym dniu, można podać dawkę nasycającą od 100 do 200 mg I. M.
, Stopniowo zmniejszać się w ciągu 2 tygodni.
Farmakodynamika
działanie przeciwdrgawkowe: dokładne miejsce i mechanizm działania komórkowego nieznane. Hamuje rozprzestrzenianie się napadów padaczkowych wytwarzanych przez ogniska padaczkowe w korze mózgowej, wzgórzach i układach limbicznych, wzmacniając działanie GABA. Zarówno pobudliwość presynaptyczna, jak i postsynaptyczna są zmniejszone; podnosi również próg drgawkowy.
działanie uspokajająco-nasenne: działa w obrębie ośrodkowego układu nerwowego jako nieselektywny środek depresyjny o powolnym początku działania i długim czasie działania., Szczególnie wrażliwy na ten lek jest siateczkowy układ aktywujący, który kontroluje pobudzenie OUN. Fenobarbital zmniejsza pobudliwość błony presynaptycznej i postsynaptycznej, ułatwiając działanie GABA.
farmakokinetyka
wchłanianie: dobrze wchłaniane po podaniu doustnym, z 70% do 90% dociera do krwiobiegu. 100% wchłanianie po podaniu im. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w surowicy występuje po 1 do 2 godzin; maksymalne stężenie w ośrodkowym układzie nerwowym występuje po 1 do 3 godzin. Poziom w surowicy 10 mcg/ml potrzebne do produkcji sedacji; 40 mcg / ml zwykle powoduje sen., Poziomy 20 do 40 mcg / ml uważane za terapeutyczne w leczeniu przeciwdrgawkowym.
Dystrybucja: rozpowszechniona szeroko na całym ciele. Około 25% do 30% wiąże się z białkami.
metabolizm: metabolizowany przez wątrobowy układ enzymatyczny mikrosomalny.
wydalanie: 25% do 50% dawki wydalane w postaci niezmienionej z moczem; pozostała część wydalana w postaci metabolitów kwasu glukuronowego. Okres półtrwania leku wynosi od 5 do 7 dni.,
|
Contraindications and precautions
Contraindicated in patients with barbiturate hypersensitivity or history of manifest or latent porphyria, hepatic dysfunction, respiratory disease with dyspnea or obstruction, or nephritis.,
ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych oraz u pacjentów z ostrym lub przewlekłym bólem, depresją, skłonnościami samobójczymi, nadużywaniem leków w wywiadzie, zmianami ciśnienia krwi, chorobą sercowo-naczyniową, wstrząsem lub mocznicą.
interakcje
Lek-lek. Leki przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, narkotyczne, fenotiazyny, uspokajające, inne uspokajające i nasenne: nasila działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy i oddechowy. Uważnie monitoruj pacjenta.
kortykosteroidy, digitoksyna, doksycyklina, hormonalne środki antykoncepcyjne (i inne estrogeny), teofilina (i inne ksantyny): wzmacnia metabolizm wątrobowy tych leków., Monitoruj pacjenta pod kątem skuteczności klinicznej; dostosuj dawkę w razie potrzeby.
Disulfiram, inhibitory MAO, kwas walproinowy: zmniejsza metabolizm fenobarbitalu i zwiększa toksyczność. Monitoruj stężenie w surowicy.
Griseofulvin: zmniejsza wchłanianie z przewodu pokarmowego. Oddzielić czas podawania o co najmniej 2 godziny.
ryfampicyna: zmniejsza stężenie fenobarbitalu z powodu zwiększonego metabolizmu wątrobowego. Monitorować stężenie w surowicy; w razie potrzeby dostosować dawkę.
warfaryna, inne doustne leki przeciwzakrzepowe: nasila enzymatyczną degradację tych leków. Może być konieczne zwiększenie dawek leków przeciwzakrzepowych.
Lek-zioło., Olej z wiesiołka: może zwiększyć zapotrzebowanie na leki przeciwdrgawkowe. Zniechęcać do używania razem.
Lek-styl życia. Stosowanie alkoholu: nasila działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy i oddechowy. Zniechęcać do spożywania alkoholu.
działania niepożądane
OUN: senność, letarg, KAC, paradoksalne pobudzenie u pacjentów w podeszłym wieku, senność, zmiana schematu EEG.
CV: bradykardia, niedociśnienie, zakrzepowe zapalenie żył.
gi: nudności, wymioty.
hematologiczne: zaostrzenie porfirii.
układ oddechowy: depresja oddechowa, bezdech.,
skóra: wysypka, rumień wielopostaciowy, Zespół Stevensa-Johnsona, pokrzywka, ból, obrzęk, martwica, uszkodzenie nerwów w miejscu wstrzyknięcia.
Inne: obrzęk naczynioruchowy, uzależnienie fizyczne i psychiczne.
wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
może obniżyć poziom bilirubiny.
przedawkowanie i leczenie
toksyczność może powodować niestabilny chód, niewyraźną mowę, trwały oczopląs, senność, splątanie, depresję oddechową, obrzęk płuc, arefleksję i śpiączkę. Typowy zespół wstrząsu z tachykardią i niedociśnienie wraz z żółtaczką, skąpomocz, i dreszcze, a następnie gorączka może wystąpić.,
leczenie ma na celu utrzymanie i wspomaganie wentylacji i czynności płuc w razie potrzeby, a także wspomaganie czynności serca i krążenia za pomocą leków wazopresyjnych i płynów dożylnych w razie potrzeby. Jeśli pacjent jest przytomny, a odruch wymiotny jest nienaruszony, należy wywołać wymioty (jeśli spożycie nastąpiło niedawno), podając syrop ipecac. W przypadku przeciwwskazania do wymiotów należy wykonać płukanie żołądka przy zakutej rurce dotchawiczej, aby zapobiec zachłyśnięciu. Następnie należy podać węgiel aktywowany lub chlorek sodu. Zmierz Pobór i wydajność, oznaki życiowe i parametry laboratoryjne. Utrzymać temperaturę ciała.,
alkalizacja moczu może być pomocna w usuwaniu leku z organizmu; hemodializa może być przydatna w ciężkim przedawkowaniu. Doustny węgiel aktywowany może nasilać eliminację leku niezależnie od drogi podania.
uwagi specjalne
solution roztwór doustny można mieszać z wodą lub sokiem w celu poprawy smaku.
nie kruszyć ani nie łamać formy o przedłużonym uwalnianiu; będzie to zaburzać działanie leku.
powder Proszek do wstrzykiwań rozpuścić w 2,5 do 5 ml jałowej wody do wstrzykiwań. Nie wstrząsać fiolką.
użyj większej żyły do podawania dożylnego, aby zapobiec wynaczynieniu.,
Avoid unikać podawania dożylnego w dawce większej niż 60 mg / minutę, aby zapobiec niedociśnieniu i depresji oddechowej. Osiągnięcie maksymalnego efektu może potrwać do 30 minut po podaniu dożylnym.
Administer podawać pozajelitowo w ciągu 30 minut od rekonstytucji, ponieważ lek ulega hydrolizie w roztworze i po ekspozycji na powietrze.
podczas podawania dożylnego fenobarbitalu należy mieć pod ręką sprzęt do resuscytacji awaryjnej
Administer podawać dawkę Imm głęboko w dużą masę mięśniową, aby zapobiec uszkodzeniu tkanki.
nie stosować roztworu do wstrzykiwań, jeśli zawiera osad.,
podawanie pełnych dawek nasycających przez krótki okres czasu w leczeniu stanu padaczkowego będzie wymagało wsparcia respiratora u dorosłych.
Full pełne efekty terapeutyczne nie są widoczne przez 2 do 3 tygodni, z wyjątkiem stosowania dawki nasycającej.
Drug lek może powodować fałszywie dodatni test fentolaminowy. Fizjologiczne działanie leku może zaburzać wchłanianie cyjanokobalaminy Co 57; może zmniejszać stężenie bilirubiny w surowicy u noworodków, epileptyków i pacjentów z wrodzoną niehemolityczną, niesprzężoną hiperbilirubinemią. Barbiturany mogą zwiększać retencję sulfobromoftaleiny.,
u pacjentek karmiących piersią
Drug lek pojawia się w mleku matki. Unikać stosowania u kobiet karmiących piersią.
u dzieci może wystąpić paradoksalna nadpobudliwość. Stosować ostrożnie.
pacjenci w podeszłym wieku
pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na działanie leku i zwykle potrzebują niższych dawek. U pacjentów w podeszłym wieku mogą wystąpić splątanie, dezorientacja i pobudliwość.
edukacja pacjenta
Warn Ostrzegaj pacjenta, aby unikał alkoholu i innych leków hamujących OUN podczas przyjmowania leku., Nadmierne działanie depresyjne jest możliwe, nawet jeśli lek jest przyjmowany wieczorem przed spożyciem alkoholu.
Caution należy zachować ostrożność, aby pacjent nie przerywał nagle przyjmowania leku, ponieważ może to spowodować reakcję odstawienia.
Advise doradzić pacjentowi, aby unikał prowadzenia pojazdów i innych niebezpiecznych czynności, które wymagają czujności, dopóki nie zostaną poznane niekorzystne działanie leku na ośrodkowy układ nerwowy.
reakcje mogą być częste, niezbyt częste, zagrażające życiu lub częste i zagrażające życiu.
◆ Canadian only
◇ Unlabeled clinical use